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抗心律失常藥物的合理應用(5)

2012-03-23 09:23 閱讀:11341 來(lái)源:愛(ài)愛(ài)醫 責任編輯:潘樂(lè )樂(lè )
[導讀] 目前臨床應用的抗心律失常藥分類(lèi)是根據藥物主要電生理作用而區分的。 第Ⅰ類(lèi)鈉通道阻滯劑,也稱(chēng)膜抑制劑,有局麻作用,對心肌細胞膜電位。相有直接抑制作用,此外有抗膽堿能作用,通過(guò)植物神經(jīng)間接影響傳導系統,減慢傳導;對動(dòng)作電位時(shí)間,4相除極電位坡度

    3.適應癥

    ①抗心律失常,主要用于治療或預防室上性快速性心律失常;竇性心動(dòng)過(guò)速伴焦慮,高動(dòng)力循環(huán)狀態(tài)或甲狀腺功能亢進(jìn)者,效佳;房顫、房撲,與洋地黃合用,以減慢心室率;陣發(fā)性心動(dòng)過(guò)速,減慢心律,有時(shí)可轉復。可用于預防。

    ②心絞痛,可與硝酸鹽類(lèi)合用;心肌梗死后用以預防復發(fā)。

    ③高血壓、肥厚性心肌病、嗜鉻細胞瘤(術(shù)前準備)等。

    4.禁忌證

    忌用于嚴重竇性心動(dòng)過(guò)緩、重度房室傳導阻滯、心源性休克、低血壓與支氣管哮喘。心衰病人(非繼發(fā)于心動(dòng)過(guò)速者)宜在心衰控制后用本品。心肌梗死急性期慎用。不宜與抑制心臟的麻醉藥(如乙醚)合用。

    5.用法、劑量

    靜滴,宜慎用。對麻醉過(guò)程心律失常,一次量一般1~3mg;可用2.5mg~5mg,稀釋于5%~10%葡萄糖液100ml滴注,速率1mg/min,滴注過(guò)程中嚴密觀(guān)察血壓、心律、心律變化,隨時(shí)調整滴速,待心律轉慢,應即停藥。針劑每支5mg/5ml。口服:治療心律失常,每次10mg,每日3次;嗜鉻細胞瘤術(shù)前3天服藥,每次10~20mg,每日3次;治心絞痛,每次10mg,每日3~4次,逐漸加量至80mg/d或更大。

    6.不良反應

    ①心動(dòng)過(guò)緩;

    ②心力衰竭(誘發(fā)或加重);

    ③支氣管哮喘(誘發(fā)或加重);

    ④乏力、思睡、頭痛、失眠、惡心、腹脹、便秘等;

    ⑤周?chē)苁湛s,甚至出現雷諾現象;

    ⑥慢性應用心得安病人如突然停藥,可出現心絞痛加重,甚至心肌梗死,宜逐步減量至停用。

    7,藥物相互作用

    心得安等β阻滯劑常與其他抗心律失常藥合用;可與洋地黃制劑合用,有助于加強控制房顫、房撲的心室率和減少β阻滯劑的負性肌力作用;與奎尼丁、普魯卡因胺、利多卡因合用時(shí)需減小劑量,以防增強心肌抑制作用。原用利血平一類(lèi)藥,加用心得安可能產(chǎn)生過(guò)度交感阻滯;合用心得安可能加強中樞神經(jīng)抑制藥如麻麻醉藥、止痛藥、巴比妥類(lèi)、其他鎮靜藥及乙醇等的作用。甲氰咪胍抑制心得安肝代謝,可增高心得安血濃度;維拉帕米等鈣拮抗劑與β阻滯劑合用可增強心動(dòng)過(guò)緩,心肌抑制和低血壓,特別靜脈用藥時(shí),不宜合用。心得安可增強胰島素或口服降糖藥效應,甚至產(chǎn)生低血糖。心得安可阻滯甲基多巴的擴血管作用,合用時(shí)反可產(chǎn)生高血壓(應激時(shí))。與腎上腺素合用時(shí)可能產(chǎn)生高血壓、宜慎用。

    (九)胺碘酮(乙胺碘呋酮,Amiodarone,Cordarone)

    1.藥理作用

    屬Ⅲ類(lèi)抗心律失常藥。胺碘酮延長(cháng)動(dòng)作電位時(shí)間,對整個(gè)傳導系統,包括旁路均有抑制作用。一次靜脈注射(5mg/kg),減慢房室傳導,延長(cháng)A-H間期,增加房室不應期,并輕度延長(cháng)竇房結復律時(shí)間,但不延長(cháng)H-V間期和心房不應期;長(cháng)期口服胺碘酮減慢竇率及A-V傳導,也減慢希-浦纖維傳導,心房、心室及A-V結不應期延長(cháng)。心電圖表現竇緩(不被阿托品拮抗);QT延長(cháng)。

    胺碘酮對血管平滑肌有松弛作用,可降低冠狀及周?chē)茏枇Γ黾庸跔顒?dòng)脈血流。靜脈注射過(guò)快或量大可明顯擴張血管,使血壓下降。

    本品為含碘化合物,0.2g含碘75mg,可干擾體內碘代謝及甲狀腺功能。

    2.藥代學(xué)

    吸收不完全,生物利用度20%~40%。口服后達高峰血濃度約4~7h。靜注后作用出現快,15s至51min,最大作用為15min~3h,2~6h作用消失。本品為高度親脂性,體內分布可能為三房室模型,口服4~5天已完成對心肌的分布(淺周邊室達相對穩定),即可進(jìn)行血濃度監測。消除緩慢,T1/2長(cháng)達15天、3周甚至更長(cháng)。有效治療血濃度0.5~2μg/ml(谷值),不良反應與血濃度無(wú)直接關(guān)系。主要代謝產(chǎn)物為去乙基胺碘酮,其血濃度也隨藥物劑量而變化。小部分經(jīng)肝或腎排泄。

    3.適應癥

    對室上性和室性快速性心律失常均有效。陣發(fā)性房顫、房撲的預防;房顫轉復,未復律者多數心室率明顯降低;房室交界性折返性心動(dòng)過(guò)速;伴隨WPW的室上速或房顫;對反復發(fā)作室速效果也較好;各種早搏有效;由于室顫、猝死存活者。

    4.禁忌證

    不宜用于原有重度阻滯或癥狀性心動(dòng)過(guò)緩(未裝起搏器者);甲狀腺功能失調者;低心排血量性心力衰竭慎用。

 


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