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    4.禁忌證

    心源性休克；原有Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯（未安裝起搏器者）；已知對本藥過(guò)敏者；病竇綜合征。前列腺肥大、輕度心力衰竭慎用。

    5.劑量、用法

    50～100mg稀釋后靜注，5～10min內緩慢注完，必要時(shí)45～60min后可再給1次；靜滴，100～200mg以5%葡萄糖液500ml稀釋?zhuān)俣炔灰颂欤话?.5～1mg/kg·h（即20～30mg/h），每支50mg（5ml）。口服100～150mg，每日3次。每個(gè)膠囊為100mg或150mg。緩釋膠囊（Norpace CR）為100mg或150mg，每12h一次。

    6.不良反應

    ①口干、視力模糊、排尿困難常見(jiàn)（抗膽堿作用所致）。

    ②主要副作用在心臟方面，可產(chǎn)生嚴重心力衰竭或心源性休克，慢性口服者也可發(fā)生。偶可引起多形性室性心動(dòng)過(guò)速、室顫。發(fā)作前QRS增寬，QT間期延長(cháng)。開(kāi)始用藥即應EKG監測，一旦發(fā)現QRS增寬即應停藥。

    ③胃腸道可發(fā)生惡心、嘔吐、腹瀉，可有肝功能損害，出現黃疸。

    ④神經(jīng)系統有頭暈、乏力、倦怠等急性精神癥狀。⑤其他如低血糖。

    7.藥物相互作用

    與Ⅰ類(lèi)抗心律失常藥合用時(shí)應防其相加作用，發(fā)現QRS增寬，應停藥。與β受體阻滯劑心得安等合用，可加重負性肌力作用，誘發(fā)心衰。與地高辛合用可改善本品負性肌力作用。與苯妥英鈉合用，可加速本品代謝，應增大劑量。

    （五）茚滿(mǎn)丙二胺（安搏律定，Aprindine,Aprinidine）

    1.藥理作用

    屬ⅠC類(lèi)抗心律失常藥。對竇房結影響較小，減慢心房及房室傳導，延長(cháng)A-H和A-V間期及其不應期。縮短浦肯野纖維動(dòng)作電位時(shí)間，使有效不應期縮短，有阻斷房室旁路傳導作用，能延長(cháng)旁路不應期。很少影響植物神經(jīng)系統。靜脈用藥使心肌收縮和壓力上升速率輕度暫時(shí)降低，左心收縮及舒張末壓改變不明顯。口服200mg可引起血管擴張，健康人于運動(dòng)時(shí)主動(dòng)脈壓及平均壓輕度下降。

    2.藥代學(xué)

    口服吸收良好。2h達血濃度高峰。在急性心肌梗死患者，由于吸收延緩，甚至6～12h未到治療濃度。與血漿蛋白結合率高（85%～95%）。65%以原型從腎排泄、35%在肝內代謝，首先羥基化，而后N-脫烷基。T1/2長(cháng)達12～58h。有效血濃度1～2μg/ml。超過(guò)2μg/ml易有副作用。

    3.適應癥

    對室性心律失常有效，可能優(yōu)于奎尼丁、普魯卡因胺。對室上性心律失常也有效。可預防御激綜合征的折返性心動(dòng)過(guò)速，并能降低合并房顫時(shí)的心室率。對新發(fā)生房顫、房撲，靜脈用藥有半數轉復，慢性房顫一般無(wú)效。

    4.禁忌證

    竇性心動(dòng)過(guò)緩；中度、重度房室傳導阻滯；癲癇患者。老年，巴金森病，肝、腎功能不全者慎用。

    5.劑量、用法

    國內常用口服。第1天，每次50mg，每日4次；第2天，每次50mg，每日3次；以后每日50mg，每日2次，或每次25mg，每日2～3次維持。也有報道首次100mg，以迅速提高血濃度，以后再按一般劑量服用。每片25mg或50mg。靜滴時(shí)首次100～200mg，用5%～10%葡萄糖液100～200ml稀釋?zhuān)嗡贋?.5（2～5）mg/min，必要時(shí)30min及6h可分別再給100mg，24h總量不超過(guò)300mg。次日改為口服。急診病例可在心電圖監測下滴速可增加為10mg/min。密切觀(guān)察QRS，若增寬15%應減慢滴速；如需靜滴維持，也須逐日減半劑量，50～100mg/d為維持劑量。

    6.不良反應

    有效治療濃度范圍很窄，易發(fā)生不良反應。①中樞神經(jīng)系統反應有眩暈、感覺(jué)異常、顫抖、復視、幻覺(jué)，嚴重時(shí)可出現癲癇樣抽搐，停藥3～4天可恢復；②胃腸道反應；③劑量過(guò)大或注射速度過(guò)快可引起QRS增寬，P-R間期輕度延長(cháng)，停藥15～20min可逐步恢復，嚴重時(shí)可出現室性心動(dòng)過(guò)速或室顫；④也有出現粒細胞減少癥（常于初始4～6周出現）和黃疸的報道，應定期復查WBC、肝功能。

    （六）丙胺苯丙酮（心律平，Profafenone,Rytmonorn）

    1.藥理作用

    ①屬ⅠC類(lèi)，為表面麻醉藥。降低細胞O相上升速度（Vmax），輕度延長(cháng)動(dòng)作電位時(shí)間和有效不應期。一次靜脈給藥，A-H、H-V、心房、心室有效不應期、A-V傳導時(shí)間均延長(cháng)。QRS波群、P-R間期增寬，但多在正常范圍內，超過(guò)正常者與劑量過(guò)大、本身有器質(zhì)性心臟病有關(guān)。QT間期延長(cháng)20%左右，說(shuō)明對整個(gè)傳導系統均有抑制作用，也延長(cháng)旁路傳導。

    ②有輕度抑制心肌作用，增加舒張末期壓，減少搏出量，作用依賴(lài)劑量。

    2.藥代學(xué)

    口服后吸收良好，2～3h達高峰血濃度。呈二室模型。半減期平均3h，但在體內代謝有強弱之分，T1/2長(cháng)于10h者為弱代謝型，大部分為強代謝型。治療血藥濃度個(gè)體差異大。增加劑量，血濃度呈非線(xiàn)性上升。

    3.適應癥

    對室上性和室性心律失常均有較好療效。室早有80%以上病例完全抑制，室性心動(dòng)過(guò)速控制率90%以上。對抑返性室上性心動(dòng)過(guò)速效果比房性心動(dòng)過(guò)速為好，至少可減慢心室率。對陣發(fā)性房顫、房撲、半數可轉復，尤其WPW綜合征伴房顫時(shí)，可明顯減慢心室率，并可預防再發(fā)。

    4.禁忌證

    嚴重心力衰竭、心源性休克、嚴重竇緩、病竇綜合征，明顯電解質(zhì)失調，嚴重阻塞性肺病患者，明顯低血壓禁用。

    5.劑量、用法

    靜注，必要時(shí)在ECG監護下進(jìn)行，70mg（每支70mg/20ml）于3～5min內注入，間隔10～20min可再給一次，最大量不超過(guò)350mg。也可按0.5～1mg/kg靜注后，改口服。口服首次量300～600mg，以后600～900mg/d，分2～3次服用。片劑每片為50mg或150mg。