您所在的位置:首頁(yè) > 心血管內科醫學(xué)進(jìn)展 > 抗心律失常藥物的合理應用(4)
6.不良反應
①惡心、嘔吐等輕度胃腸道反應,可有味覺(jué)障礙;
②輕度阻滯β受體作用,運動(dòng)心律下降,收縮期血壓降低,P-R延長(cháng)(減慢心律作用不及心得安的1/4),于服藥后1~2h消失;
③有報道出現心功能損害,心力衰竭,個(gè)別出現束支和房室傳導阻滯,室性心律失常發(fā)作較頻繁。
7.藥物相互作用
與地高辛同服時(shí),本品可使地高辛血濃度增高。
(七)美心律(慢心律,Mexiletine)
1.藥理作用
似利多卡因,屬I(mǎi)B型抗心律失常藥。可口服,抑制心肌快反應及膜反應性,縮短動(dòng)作電位時(shí)間(APD),延長(cháng)有效不應期(ERP)及ERP/APD比值。對植物神經(jīng)系統無(wú)明顯作用。
2.藥代學(xué)
口服生物利用度高,近90%;2~4h達血濃度高峰;分布容積9L/kg,與血漿蛋白結合率中度(70%),消除T1/2 9~12h;有效治療血濃度0.5~2μg/ml。約10%經(jīng)尿排泄。
3.適應癥
治療,尤其預防室性快速性心律失常(如急性心肌梗死時(shí),二尖瓣脫垂,QT延長(cháng)綜合征、洋地黃中毒等),對房性快速性心律失常可能無(wú)效。
4.禁忌證
中度以上傳導阻滯、病竇綜合征、嚴重心動(dòng)過(guò)緩;心力衰竭時(shí)慎用。
5.劑量、用法
靜注:70~100mg(針劑每支100mg/2ml)加入5%葡萄糖液20ml,緩慢靜注(3~5min),如無(wú)效,隔10~20min重復一次,以后以1.5~2mg/min,靜滴3~4h后,減慢速度0.75~1mg/min,并維持24~48h。口服:片劑每片50mg或100mg。一般每次150mg,每6~8h一次,有效后酌情減量,每次100mg,每日3次。
6.不良反應
中樞神經(jīng)系統癥狀有頭暈、震顫、復視、嗜眠等;消化道癥狀有惡心、嘔吐;心血管反應有低血壓、心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導阻滯,尤其靜脈用藥后。
7.藥物相互作用
其他局麻性抗心律失常藥可加強其效應;可與β受體阻滯劑、地高辛安全合用;麻醉性止痛藥可延緩其吸收。
(八)普洛萘爾(心得安,Propranolol,Inderal)
1.藥理作用
為一種最常用的β受體阻滯劑。心臟僅有β1腎上腺素能受體,對去甲腎上腺素、腎上腺素(或異丙腎上腺素)起反應,結果產(chǎn)生正性肌力作用(增加收縮強度)和正性變時(shí)性效應(增快心律)。心得安于心肌及心臟傳導組織β受體部位與兒茶酚胺進(jìn)行競爭,結果產(chǎn)生負性肌力和負性變時(shí)變性效應,也增加腎小管鈉重吸收而增加血容量(可致水腫及其他充血性心衰癥狀)。
心得安具有非特異性抗心律失常作用,屬Ⅲ類(lèi)抗心律失常藥。其抗心律失常機制主要通過(guò)阻滯對起搏點(diǎn)電位的腎上腺素能激動(dòng)作用,抑制應激性和傳導性,這使交感神經(jīng)過(guò)度刺激,如在急性心肌梗死或洋地黃中毒時(shí)產(chǎn)生的心律失常對β受體阻滯劑反應良好;β受體阻滯劑預防心肌缺血,可減少自律性,抑制折返機制。
心得安的負性肌力作用可引起左室舒張末壓增高和心排血量降低(可被洋地黃部分抵銷(xiāo));心得安不干擾硝酸甘油類(lèi)藥物的擴血管作用;它可降低血壓。
2.藥代學(xué)
口服吸收良好,肝“首過(guò)”代謝顯著(zhù),生物利用度通常低于40%,峰濃度出現在口服后1~4h,空腹時(shí)或進(jìn)食后吸收更快,作用持續5~6h。心得安治療血濃度30~100μg/ml,宜于服后1h和1~8h取血測峰值及谷值。如血濃度大于120μg/ml而抗心律失常作用未達到,不應再加劑量而應換藥。在人體,心得安85%~95%與血漿蛋白結合。
靜脈給藥,最大效應發(fā)生于10min內,持續約1h,T1/2β為2~3h。
近期,美國心臟學(xué)會(huì )(AHA)發(fā)布了家族性高膽固醇血癥的相關(guān)事宜的科學(xué)聲明,...[詳細]
糖尿病與冠心病互為高危因素。當糖尿病與冠心病并存時(shí),患者發(fā)生嚴重不良心血管...[詳細]
意見(jiàn)反饋 關(guān)于我們 隱私保護 版權聲明 友情鏈接 聯(lián)系我們
Copyright 2002-2025 Iiyi.Com All Rights Reserved