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執業(yè)藥師考試輔導資料:中藥藥劑學(xué)(9)

2010-12-20 08:39 閱讀:17734 來(lái)源: 責任編輯:
[導讀] 執業(yè)藥師考試輔導:中藥藥劑學(xué)--浸提與純化(一) 本章歷考題大約在2~4道題。考試的重點(diǎn) ...

  ★二、特點(diǎn)
  主要優(yōu)點(diǎn):
  ①劑量準確,因病人按片服用,而片內藥物均勻、含量差異小;
  ②質(zhì)量穩定,某些易氧化變質(zhì)或潮解的藥物,可借助包衣或包合作用加以保護;
  ③生產(chǎn)機械化、自動(dòng)化程度高、產(chǎn)量大、成本低,藥劑衛生易達標;
  ④服用、攜帶、貯藏等較方便;
  ⑤品種豐富,能滿(mǎn)足醫療、預防用藥的不同需求。
  缺點(diǎn)在于:
  ①制備或貯藏不當會(huì )影響片劑的崩解、吸收;
  ②某些中藥片劑易引濕受潮;含揮發(fā)性成分的片劑,久貯量其成分含量下降;
  ③片劑中藥物的溶出度和生物利用度較膠囊劑、散劑稍差;
  ④兒童和昏迷病人不易吞服。
  ★三、片劑的分類(lèi)
  (一)內服片 1.普通制片;2.包衣片;3.咀嚼片;4.分散片;5.泡騰片;6.多層片。
  (二)口腔片 1.口含片;2.舌下片。
  (三)外用片 1.**片;2.溶液片。
  ★四、中藥片劑的類(lèi)型
  1.提純片;2.全粉末片;3.全浸膏片;4.半浸膏片。

  第二節 片劑的輔料
  制片時(shí)加用輔料的目的在于確保壓片物料的流動(dòng)性、潤滑性、可壓性及其成品的崩解性等。輔料選用不當或用量不適,不但可能影響制片過(guò)程,而且對片劑的質(zhì)量、穩定性及其療效的發(fā)揮有一定甚至重要影響。片劑輔料必須具有較高的物理和化學(xué)穩定性,不與主藥及其他輔料起反應,不影響主藥的釋放、吸收和含量測定,對人體無(wú)害,且價(jià)廉易得。
  片劑的常用輔料按其用途分為稀釋劑和吸收劑、濕潤劑和粘合劑、崩解劑及潤滑劑。
  一、稀釋劑和吸收劑
  稀釋劑和吸收劑統稱(chēng)為填充劑。前者適用于主藥劑量小于0.1g,或含浸膏量多,或浸膏粘性太大而制片困難者。后者適用于原料藥中含有較多揮發(fā)油、脂肪油或其他液體,而需制片者。常用有以下品種,有些兼有粘合和崩解作用。
  1.淀粉及可壓性淀粉。淀粉價(jià)廉易得,是片劑最常用的稀釋劑、吸收劑和崩解劑。可壓性淀粉又稱(chēng)預膠化淀粉,有良好的可壓性、流動(dòng)性和自身潤滑性,制成的片劑硬度、崩解性均較好,尤適于粉末直接壓片。
  2.糊精。常與淀粉配合用作填充劑,兼有粘合作用。糊精粘性較大,用量較多時(shí)宜選用乙醇為潤濕劑,以免顆粒過(guò)硬。應注意糊精對某些藥物的含量測定有干擾,也不宜用作速溶片的填充劑。
  3.糖粉。易溶于水,易吸潮結塊。為片劑優(yōu)良的稀釋劑,兼有矯味和粘合作用。多用于口含片、咀嚼片及纖維性中藥或質(zhì)地疏松的藥物制片。糖粉常與淀粉、糊精配合合用。糖粉具引濕性,用量過(guò)多會(huì )使制粒、壓片困難,久貯使片劑硬度增加;酸性或強堿性藥物能促使蔗糖轉化,增加其引濕性,故不宜配伍使用。
  4.乳糖。易溶于水,無(wú)引濕性;具良好的流動(dòng)性、可壓性;性質(zhì)穩定,可與大多數藥物配伍。乳糖是優(yōu)良的填充劑,制成的片劑光潔、美觀(guān),硬度適宜,釋放藥物較快,較少影響主藥的含量測定,久貯不延長(cháng)片劑的崩解時(shí)限,尤其適用于引濕性藥物。
  5.甘露醇。為白色結晶性粉末,清涼味甜,易溶于水;無(wú)引濕性,是咀嚼片、口含片的主要稀釋劑和矯味劑。山梨醇可壓性好,亦可作為咀嚼片的填充劑和粘合劑。
  6.硫酸鈣二水物。為白色或微黃色粉末,不溶于水,無(wú)引濕性,性質(zhì)穩定,可與大多數藥物配伍。對油類(lèi)有較強的吸收能力,并能降低藥物的引濕性,常作為稀釋劑和揮發(fā)油的吸收劑。硫酸鈣半水物遇水易固化硬結,不宜選用。使用二水物以濕顆粒法制片時(shí),濕粒干燥溫度應控制在70℃以下,以免溫度過(guò)高失去1個(gè)分子以上的結晶水后,遇水硬結。據報道,本品可干擾槲皮素的吸收。
  7.磷酸氫鈣。為白色細微粉末或晶體,呈微酸性,具良好的穩定性和流動(dòng)性。磷酸鈣與其性狀相似,兩者均為中藥浸出物、油類(lèi)及含油浸膏的良好吸收劑,并有減輕藥物引濕性的作用。
  8.其他。氧化鎂、碳酸鈣、碳酸鎂均可作為吸收劑,尤適于含揮發(fā)油和脂肪油較多的中藥制片。其用量應視藥料中含油量而定,一般為10%左右。應注意酸性藥物不適用,因它們堿性較強。
  二、潤濕劑和粘合劑
  潤濕劑和粘合劑在制片中具有使固體粉末粘結成型的作用。本身無(wú)粘性,但能潤濕并誘發(fā)藥粉粘性的液體,稱(chēng)為潤濕劑。適用于具有一定粘性的藥料制粒壓片。本身具有粘性,能增加藥粉間的粘合作用,以利于制粒和壓片的輔料,稱(chēng)為粘合劑。適用于沒(méi)有粘性或粘性不足的藥料制粒壓片。
  粘合劑有固體和液體型兩類(lèi),一般液體型的粘合作用較大,固體型(也稱(chēng)“干燥粘合劑”)往往兼有稀釋劑的作用。潤濕劑和粘合劑的合理選用及其用量的恰當控制關(guān)系到片劑的成型,影響到有效成分的溶出及片劑的生物利用度。常用的潤濕劑與粘合劑有以下品種。
  1.水。一般多用蒸餾水或去離子水。易溶于水或易水解的藥物則不適用。
  2.乙醇。凡藥物具有粘性,但遇水后粘性過(guò)強而不易制粒;或遇水受熱易變質(zhì);或藥物易溶于水難以制料;或干燥后顆粒過(guò)硬,影響片劑質(zhì)量者,均宜采用不同濃度的乙醇作為潤濕劑。中藥浸膏粉、半浸膏粉等制粒常采用乙醇作潤濕劑,用大量淀粉、糊精或糖粉作賦形劑者亦常用乙醇作潤濕劑。
  3.淀粉漿(糊)。為最常用的粘合劑。使用濃度一般為8%~15%,以10%最為常用。
  淀粉漿的制法有煮漿法和沖漿法二種。
  4.糊精。主要作為干燥粘合劑,亦有配成10%糊精漿與10%淀粉漿合用。糊精漿粘性介于淀粉漿與糖漿之間,其主要使粉粒表面粘合,不很適用于纖維性大及彈性強的中藥制片。
  5.糖漿。為蔗糖的水溶液,其粘合力強,適用于纖維性強,適用于纖維性強、彈性大以及質(zhì)地疏松的藥物。使用濃度多為50%~70%,常與淀粉漿或膠漿混合使用。不宜用于酸、堿性較強的藥物,以免產(chǎn)生轉化糖而增加引濕性,不利制片。
  液狀葡萄糖、飴糖、煉蜜都具有較強的粘性,適用的藥物范圍與糖漿類(lèi)似,但均具一定引濕性,應控制用量。
  6.膠漿類(lèi)。具有強粘合性,多用于可壓性差的松散性藥物或作為硬度要求大的口含片的粘合劑。使用時(shí)應注意濃度和用量,若濃度過(guò)高、用量過(guò)大會(huì )影響片劑的崩解和藥物的溶出。此類(lèi)中的**膠漿和明膠漿主要用于口含片及輕質(zhì)或易失去結晶水的藥物。另一多功能粘合劑聚乙烯吡咯烷酮(pvp)膠漿,其水溶液適用于咀嚼片;其干粉為直接壓片的干燥粘合劑,能增加疏水性藥物的親水性,有利片劑崩解;其無(wú)水乙醇溶液可用于泡騰片的制粒;而5%~10%pvp水溶液是噴霧干燥制粒時(shí)的良好粘合劑。


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