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    【用法和用量】下列劑量范圍僅作為用藥的指南。環(huán)孢素血濃度的常規監測是很重要的，該結果可用來(lái)決定本品的劑量，以達到預期的血藥濃度。

    除了某些情況需靜脈滴注外，對大部分病例，推薦口服治療。

    (1)成人：①器官移植：采用三聯(lián)免疫抑制方案時(shí)，起始劑量一日 6～11mg/kg/并根據血藥濃度調整劑量，根據血藥濃度每2周減量一日 0.5～1mg/kg，維持劑量一日 2～6mg/kg，分2次口服。 在整個(gè)治療過(guò)程，必須在有免疫抑制治療經(jīng)驗醫生的指導下進(jìn)行。② 骨髓移植 預防GVHD：移植前一天起先用環(huán)孢素注射液，一日2.5mg/ kg，分2次靜脈滴注，待胃腸反應消失后(約0.5～1月)，改服本品，起始劑量一日6mg/kg，分2次口服，一月后緩慢減量，總療程半年左右。治療GVHD：?jiǎn)为毣蛟谠锰瞧べ|(zhì)激素基礎上加用本品，一日2～3mg/kg，分2次口服，待病情穩定后緩慢減量，總療程半年以上。③ 狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征：初始劑量一日4～5mg/kg，分2～3次口服，出現明顯療效后緩慢減量至一日2～3mg/kg，療程3～6月以上。

    (2)兒童，用量可按或稍高于成人劑量計算。

    【制劑與規格】環(huán)孢素膠囊：(1) 10mg；(2)25mg；(3)50mg；(4)100mg。環(huán)孢素注射液：5ml：250mg。環(huán)孢素口服液(微乳化溶液)：50ml：5g。

    麥考酚嗎乙酯

    【適應癥】用于預防同種腎移植病人的排斥反應及治療難治性排斥反應，可與環(huán)孢素和糖皮質(zhì)激素同時(shí)應用。

    【注意事項】

    (1)肝臟疾病 在酒精性肝硬化志愿者，肝臟實(shí)質(zhì)疾病對MPA的糖苷酸化過(guò)程相對無(wú)影響，嚴重的膽道損害，如原發(fā)性膽汁性肝硬化，可能對這一過(guò)程產(chǎn)生影響。

    (2)腎臟疾病 ①?lài)乐芈阅I功能損害(腎小球濾過(guò)率＜25mL/min)，病人服用單劑量嗎替麥考酚酯膠囊后，血漿麥考酚酸(MPA)和MPA的酚化葡萄糖苷糖(MPAG)的曲線(xiàn)下面積，比輕度腎功能損害病人及健康人高，應避免使用超過(guò)一次1g，一日2次的劑量，并且應對這些病人密切觀(guān)察。②移植后腎移植功能延遲的病人，平均0～12小時(shí)MPA曲線(xiàn)下面積與正常恢復病人相仿，但MPAG0～12小時(shí)曲線(xiàn)下面積前者比后者高2～3倍。對這些腎功能延遲恢復的病人無(wú)需調整劑量，但應被密切觀(guān)察。

    (3)對大鼠的研究發(fā)現本品可從乳汁中分泌。哺乳婦女不宜用。

    (4)下列情況慎用 肝、腎、心嚴重功能不全者。

    (5)接受肝臟同種異體移植的兒童患者安全性及有效性尚未確定。

    (6)與年輕人相比，老年人可能不良反應更多，劑量選擇慎重。

    (7)在用藥期間宜定期(1～3月)監測血象、肝功能等。第一個(gè)月每周一次進(jìn)行全血細胞計數，第二和第三個(gè)月每月2次，余下的一年中每月1次。如果發(fā)生中性粒細胞減少(中性粒細胞絕對計數<1.3×109/L)，本品應停止或減量使用，并對這些病人密切觀(guān)察；本品出現ALT升高不超過(guò)正常值3倍且不伴黃疸者可以繼續用，但應追蹤觀(guān)察，如不恢復則需停藥。

    (8)接受免疫抑制療法的病人常采用聯(lián)合用藥的方式，

    (9)服用本品作為聯(lián)合應用免疫抑制藥物時(shí)，有增加淋巴瘤和其他惡性腫瘤(特別是皮膚癌)發(fā)生的危險。免疫系統的過(guò)度抑制也可能對感染的易感性增加。

    (10)本品起效時(shí)間較長(cháng)，一般為3～6個(gè)月，因此判斷藥物的有效性宜在服用規定劑量的3個(gè)月以后。

    (11)本品不能與硫唑嘌呤同時(shí)使用，對這兩種藥物的同時(shí)使用尚未進(jìn)行試驗。

    (12)妊娠婦女避免使用本品，除非對胎兒潛在益處大于潛在危險。

    【禁忌證】對麥考酚嗎乙酯和麥考酚酸有超敏反應者。麥考酚嗎乙酯靜脈制劑禁用于對聚山梨醇酯80(吐溫80)有超過(guò)敏反應的患者。

    【不良反應】

    (1)消化系統：結腸炎(有時(shí)由巨細胞病毒屬引起)，胰腺炎。

    (2)免疫抑制紊亂：嚴重的威脅生命的感染，例如：腦膜炎和感染性心內膜炎偶有報道，有證據表明一定類(lèi)型的感染如結核和非典型微生物感染有較高的發(fā)生頻率。

    (3)呼吸系統：肺間質(zhì)異常，包括致命的肺纖維化少有報道，但在移植后服用麥考酚嗎乙酯膠囊的患者中如出現呼吸困難、呼吸衰竭等肺部癥狀時(shí)，應考慮從此方面加以診斷。

    【用法和用量】

    (1)成人 ① 預防排斥,應于移植72小時(shí)內開(kāi)始服用。腎移植病人服用推薦劑量為一次1g，一日2次。口服本品一日2g比一日3g安全性更好。② 治療難治性排斥,?在臨床實(shí)驗中，治療難治性排斥的首次和維持劑量推薦為一次1.5g， 一日2次。

    (2)如果發(fā)生中性粒細胞減少(中性粒細胞計數絕對值<1.3×109/L)，應停止或減量。

    (3)嚴重腎功能損害：對有嚴重慢性腎功能損害的病人(腎小球濾過(guò)率＜25ml/min/1.73m2)，應避免超過(guò)一次1g，一日2次的劑量(移植后即刻使用除外)。對這些病人應仔細觀(guān)察。對移植后腎功能延期恢復的病人不需要做劑量調整或遵醫囑。

    (4)老人(大于等于65歲)：腎移植病人推薦的常用劑量對老年人是合適的。但要根據老年患者的實(shí)際情況合理調整給藥劑量。

    【制劑與規格】嗎替麥考酚酯膠囊：(1)250mg；(2)500mg。嗎替麥考酚酯分散片：(1)250mg；(2)500mg。注射用嗎替麥考酚酯：500mg。