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    拉呋替丁為第二代H2受體拮抗劑，主要用于治療消化性潰瘍，拉呋替丁可減少胃酸的基礎分泌量，抑制組胺、胃泌素、烏拉坦刺激的胃酸分泌。拉呋替丁由日本富士（ Fujirebio）公司和大鵬（Taiho）公司聯(lián)合開(kāi)發(fā)，具有獨特的胃保護作用。拉呋替丁對H2受體的阻斷作用更有效、持久，所以具有抗胃酸分泌作用更加持續的優(yōu)點(diǎn)。 本文就近年來(lái)拉呋替丁的臨床應用研究進(jìn)展做一介紹。

    1  拉呋替丁藥理作用

    拉呋替丁能持續地抑制人胃酸、胃蛋白酶的基礎分泌、夜間分泌及四肽胃泌素等刺激因子引起的分泌，對胃酸的抑制作用與法莫替丁和西咪替丁相比，作用更有效、更持久。拉呋替丁還具有很強的黏膜保護作用，在低于抗胃酸分泌劑量下就可產(chǎn)生抗潰瘍活性。而法莫替丁和西咪替丁只有在高于抗分泌劑量下才能發(fā)揮抗潰瘍活性。動(dòng)物實(shí)驗中，拉呋替丁可使胃黏膜損傷加速愈合，包括恢復變薄的胃黏膜厚度和減少的壁細胞數量，而法莫替丁和西咪替丁在產(chǎn)生相同程度的抗胃酸分泌作用的同時(shí)沒(méi)有這些形態(tài)學(xué)作用。以?shī)W美拉唑為代表的現有的質(zhì)子泵抑制劑也無(wú)胃黏膜保護作用。另外，接受拉呋替丁治療后的復發(fā)率低。與法莫替丁和雷尼替丁在實(shí)驗性胃潰瘍愈合率相當的劑量下，三者的潰瘍復發(fā)率分別為4%、40.9%和31.3%，拉呋替丁與后二者差異有顯著(zhù)性。

    2  拉呋替丁的臨床作用

    2.1  拉呋替丁治療消化性潰瘍

    臨床試驗中，采用多中心、隨機、雙盲、陽(yáng)性藥物平行對照的臨床研究。對不同中心進(jìn)行區組隨機分配，分為兩組，一組為試驗藥拉呋替丁片，另一組為對照藥法莫替丁片。本試驗共入組患者207例，拉呋替丁組103例，法莫替丁組104例，全部患者均使用了研究藥物并進(jìn)行了至少一次安全性評價(jià)和有效性評價(jià)，202例被納入PPS分析，其中拉呋替丁組102例，法莫替丁組100例，所有入組患者被納入FAS分析與安全性分析數據集（SS）分析；試驗中有5例患者脫落，脫落率為2.42%。無(wú)剔除病例。內鏡檢查潰瘍愈合率：PPS人群中拉呋替丁組潰瘍愈合率為85.1%,法莫替丁組潰瘍愈合率為75%，兩組潰瘍治愈率差異無(wú)顯著(zhù)性（P>0.05）。總有效率：PPS人群中拉呋替丁組潰瘍總有效率為93.1%,法莫替丁組潰瘍總有效率為82%，兩組總有效率差異有顯著(zhù)性（P<0.05）。

    2.2  拉呋替丁治療急性胃炎

    臨床報道，在治療急性胃炎時(shí)，服用拉呋替丁10mg/次，2次/d，連續用藥6天，結果治愈率為96.8%。機制：胃炎急性期胃黏膜充血、水腫、胃酸分泌過(guò)多等造成一系列臨床刺激癥狀，應用拉呋替丁將H2受體阻斷，減少胃酸分泌，控制和改善黏膜充血、水腫，使疼痛、惡心及嘔吐癥狀消失。

    2.3  拉呋替丁在胃泌素瘤中的應用

    胃泌素瘤好發(fā)于十二指腸和胰腺，亦可見(jiàn)于脾門(mén)、胃或肝臟，高胃泌素血癥是診斷胃泌素瘤有價(jià)值的依據之一。大多數胃泌素瘤病人未刺激胃酸分泌超過(guò)18mmol/L。拉呋替丁是被證明治療胃泌素瘤有效的H2受體阻斷劑，可緩解癥狀、減少酸分泌和治療潰瘍。拉呋替丁經(jīng)安全性評價(jià)，均未證明有致癌性、致突變性和致畸性。根據臨床觀(guān)察，本藥不良反應甚微，少數患者有口干、頭暈、失眠、便秘、腹瀉等癥狀。

    3  結語(yǔ)

    拉呋替丁作為新一代H2受體拮抗劑，是一種用藥劑量小、起效快、療效好、作用持久、安全可靠的藥物。但治療成本較低，所以有望成為治療消化性潰瘍和急慢性胃炎的首選藥物之一，在市場(chǎng)上具有較大的經(jīng)濟效益和社會(huì )效益。