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1. 超適用人群給藥：

監測數據庫中，有 18 歲以下患者使用了左氧氟沙星注射劑的病例報告。

提醒：說(shuō)明書(shū)中明確提示 18 歲以下患者禁用，《抗菌藥物臨床應用指導原則》喹諾酮類(lèi)抗菌藥物注意事項提示：18 歲以下未成年患者避免使用本類(lèi)藥物。

2. 存在相互作用的不合理用藥：

監測數據庫中有 3 例與茶堿類(lèi)注射劑合用的病例報告，并且未監測血藥濃度、調整劑量。另有左氧氟沙星注射劑與其他藥物同瓶混合靜脈滴注的病例報告。

提醒：左氧氟沙星注射劑不宜與其他藥物同瓶混合靜脈滴注，或在同一根靜脈輸液管內進(jìn)行靜脈滴注。

應避免與茶堿同時(shí)使用，如確需同時(shí)應用，應監測茶堿的血藥濃度以調整其劑量。

3. 禁忌證用藥：

監測數據庫中有喹諾酮類(lèi)藥物過(guò)敏患者使用了左氧氟沙星注射劑的病例報告。

提醒：說(shuō)明書(shū)中明確指出對喹諾酮類(lèi)藥物過(guò)敏者禁用。

4. 不符合特殊病理、生理狀況下用藥原則：

監測數據庫中有癲癇病史患者使用了左氧氟沙星注射劑的病例報告。

提醒：喹諾酮類(lèi)抗菌藥偶可引起抽搐、癲癇等嚴重中樞神經(jīng)系統不良反應，在腎功能減退或有中樞神經(jīng)系統基礎疾病的患者中易發(fā)生，因此本類(lèi)藥物不宜用于有癲癇或其他中樞神經(jīng)系統基礎疾病的患者。

5. 超適應證用藥: 

監測數據庫中有非細菌感染患者使用左氧氟沙星注射劑的病例報告。

提醒：說(shuō)明書(shū)中明確說(shuō)明本品適用于敏感細菌所引起的中、重度感染。通常不宜常規預防性應用抗菌藥物的情況：普通感冒、麻疹、水痘等病毒性疾病。

6. 給藥劑量不合理

監測數據庫中有多例老年人給藥未調整劑量的報告。

提醒：本品主要經(jīng)腎臟排泄，因高齡患者大多腎功能低下，可能會(huì )出現持續高血藥濃度，應注意用藥劑量并慎重給藥。《指導原則》腎功能減退患者應用本類(lèi)藥物時(shí)，需根據腎功能減退程度減量用藥。

最后，總結一句話(huà)：能口服不注射、規范用藥莫大意。

喹諾酮類(lèi)藥物各有什么特點(diǎn)？

1. 左氧氟沙星

具有良好的抗菌活性，包括對肺炎鏈球菌具有較好的抗菌作用，被稱(chēng)為「呼吸喹諾酮類(lèi)」，且該藥物不良反應發(fā)生率低，各方面特性較為均衡。喹諾酮類(lèi)藥物應用中，左氧氟沙星應用最多。

提醒：左氧氟沙星幾乎全部以原型經(jīng)腎臟排泄，老年人在使用時(shí)應適當調整劑量。

2. 莫西沙星

莫西沙星的抗菌活性是目前臨床應用的喹諾酮類(lèi)藥物中最強的，對肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、支原體屬、厭氧菌和結核分枝桿菌的作用強于左氧氟沙星，因對社區獲得性肺炎的常見(jiàn)病原菌均具優(yōu)良抗微生物作用，可單獨應用治療社區獲得性肺炎。

提醒：莫西沙星經(jīng)肝臟代謝，有肝損害的病例報道，使用過(guò)程中應注意隨訪(fǎng)肝功能。

3. 環(huán)丙沙星

相對于左氧氟沙星和莫西沙星而言，環(huán)丙沙星對革蘭陰性菌具良好抗菌活性，但明顯的缺陷是對革蘭陽(yáng)性菌包括鏈球菌屬的抗菌作用差。環(huán)丙沙星的抗菌特點(diǎn)為，對銅綠假單胞菌的抗菌作用在目前喹諾酮類(lèi)藥物中最強，被許多指南推薦為銅綠假單胞菌引起的下呼吸道及尿路等感染的治療藥物。

提醒：環(huán)丙沙星口服給藥吸收較差，主要用于靜脈給藥。

喹諾酮類(lèi)還有心臟毒性？

喹諾酮類(lèi)藥物在呼吸科應用了數十年，總體而言是安全的，在絕大多數患者中未見(jiàn)心臟毒性。

但喹諾酮類(lèi)藥物引起患者 Q-T 間期延長(cháng)的現象確實(shí)存在。其心臟毒性主要與藥物劑量有關(guān)。

當莫西沙星用量為 800 mg 時(shí)，Q-T 間期延長(cháng)的發(fā)生率顯著(zhù)升高，故臨床使用該藥的上限是 400 mg，禁止增大劑量；

當左氧氟沙星劑量為 500 mg 時(shí)，Q-T 間期延長(cháng)不明顯，750 mg 也是安全的，但 1000 mg 時(shí)會(huì )出現 Q-T 間期延長(cháng)發(fā)生率顯著(zhù)升高現象，因此，左氧氟沙星較莫西沙星的臨床應用更為安全，有增大劑量的空間。此外，環(huán)丙沙星 1500 mg 應用時(shí)也應該是安全的。

值得一提的是，有基礎疾病且使用洋地黃的患者，不應聯(lián)合使用喹諾酮藥物。對喹諾酮類(lèi)藥物而言，其肝臟毒性可能更常見(jiàn)，且值得關(guān)注。

老年患者如何調整劑量？

老年患者在應用喹諾酮類(lèi)藥物進(jìn)行抗感染治療時(shí)，應通過(guò)評估患者的腎功能情況來(lái)調整藥物劑量。腎功能應用以下兩種公式進(jìn)行評估：

1. 計算肌酐清除率的 Cockcroft-Gault 公式：

Ccr（mL/min）=（140-年齡）×體重（kg）/（血肌酐值×K）。

當血清肌酐（Scr）單位為 mmol/L 時(shí)，K = 0.81；當 Scr 單位為 mg/dl 時(shí)，K = 72。

備注：若為女性患者，則上述計算結果再乘以 0.85；若為肥胖患者，須將體重換算為理想體重進(jìn)行計算。

2. 計算腎小球濾過(guò)率（eGFR）的 MDRD 公式：

備注：這兩類(lèi)公式并不適用于高齡（80 ～ 90 歲）、過(guò)小、過(guò)胖、過(guò)瘦及截癱的患者。老年患者應留 24 小時(shí)尿計算 24 小時(shí) eGFR。

當腎功能出現下降時(shí)，主要通過(guò)腎臟排泄的藥物（如氧氟沙星、左氧氟沙星）清除半衰期將出現不同程度的延長(cháng)。