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布洛芬因其抗炎、解熱和鎮痛效果確切,不良反應小,與阿司匹林、對乙酰胺基酚并列成為解熱鎮痛的三大支柱藥物。
1 布洛芬的藥理作用
1.1藥理作用 該藥通過(guò)抑制環(huán)氧化酶,減少前列腺素的合成,而產(chǎn)生鎮痛、抗炎作用,通過(guò)下丘腦體溫調節中樞而起解熱作用。本藥用于治療痛經(jīng)的機制可能是應用其對前列腺素的抑制,使子宮內壓下降、宮縮減少的作用。治療痛風(fēng),但不能糾正高尿酸血癥。此外該藥還對胃、腎組織原型 (生理性)環(huán)氧酶(0X1)有抑制作用,所以服用本品后,可出現胃酸分泌增多,胃粘液分泌減少,胃、食管張力降低,腎血管流量減少等癥狀。
1.2布洛芬常用制劑 普通片劑、緩釋制劑、固體 分散劑、另有膜劑、軟膏劑、注射劑等。
2 布洛芬的主要臨床應用
2.1 用于骨科常見(jiàn)病癥的治療 布洛芬對于風(fēng)濕性及類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎、骨關(guān)節炎、強直性脊柱炎、 痛風(fēng)等引起的疼痛,效果較為理想。對病程短、癥 狀輕、中度的病例,布洛芬療效甚佳,其在抑制疼痛的同時(shí)還能顯著(zhù)改善患者晨僵、關(guān)節腫脹、活動(dòng)受限等癥狀。而對于病程長(cháng),癥狀嚴重的病例療效相對較低,尤其對某些類(lèi)關(guān)節炎,風(fēng)濕性關(guān)節炎晚期,諸多關(guān)節已出現畸形及關(guān)節間隙明顯變窄者,療效較差。
布洛芬對于由腰椎間盤(pán)突出、腰椎管狹窄、腰肌勞損、肌肉筋膜炎及坐骨神經(jīng)炎等多種原因引起的腰腿痛,頸型或神經(jīng)根型頸椎病、肌肉筋膜炎、韌帶炎等原因引起的頸肩痛、肩周炎療效良好。但是,對于神經(jīng)壓迫所造成的疼痛療效不甚理想。
2.2 用于鎮痛 布洛芬的鎮痛效果不及嗎啡、 哌替啶(杜冷丁)類(lèi)鎮痛藥,對創(chuàng )傷性劇痛、內臟平滑肌絞痛均無(wú)效。但對頭痛、牙痛、關(guān)節痛、肌肉痛 以及痛經(jīng)等慢性鈍痛均有良好效果。且毒性低,無(wú)成癮性,故應用廣泛。
2.3 其他 布洛芬能使發(fā)熱病人體溫降至正常,但對正常人體溫無(wú)明顯影響。近年來(lái)有報道,布洛芬還用于治療膽道蛔蟲(chóng)癥、虹膜睫狀體炎、控制眩 暈癥狀。
3 常見(jiàn)的副作用
布洛芬的副作用:16%長(cháng)期用藥者,可出現消化不良、胃燒灼感、胃痛、惡心、嘔吐。一般不用停藥,繼續服用可耐受。出現胃潰瘍和消化道出血者不足1%,1%~3%的患者可出現頭痛、嗜睡、耳鳴等神經(jīng)系統不良反應,少見(jiàn)的還有下肢浮腫。
瘙癢是布洛芬副作用最常見(jiàn)的皮膚反應之一,并可發(fā)生斑丘疹、藥疹以及光敏性皮炎、脫發(fā)、 蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、水皰。
4 布洛芬與其它藥物的相互作用
4.1 布洛芬與阿司匹林 抗炎、鎮痛藥布洛芬和阿斯匹林藥性相克。布洛芬抑制阿斯匹林抗血栓作用的發(fā)揮。
小劑量阿司匹林(75~150mg/d)是防止心腦血管疾病(心肌梗死、腦梗死等)的最基本藥物之一。布洛芬是一種解熱鎮痛藥物,主要用 于感冒發(fā)熱、疼痛的對癥治療,目前市售的許多非處方藥物中含有該成分。最近研究發(fā)現,布洛芬等其他解熱鎮痛藥物如果與阿司匹林合用,可能會(huì )降低阿司匹林防止心肌梗死和腦梗死的作用,其原因在于二種藥物作用的位點(diǎn)相近,會(huì )引起競爭性抑制藥物療效的作用。
但是二者的相互作用可以通過(guò)調整服藥時(shí)間加以避免。研究表明如果在服用普通阿司匹林以前8小時(shí)、或者30分鐘以后服用布洛芬就不會(huì )對阿司匹林的作用產(chǎn)生影響。問(wèn)題是目前市售的阿司匹林多為改良的腸溶劑型,其目的是減少阿司匹林的胃腸道反應,腸溶劑型吸收慢(大多在服用 后3~4小時(shí)才吸收),不象普通阿司匹林服藥后在 胃內馬上吸收。從藥理學(xué)推斷,如果在服用腸溶阿司匹林前5小時(shí)、或服藥后5小時(shí)服用布洛芬就不會(huì )對阿司匹林的療效產(chǎn)生影響,但是仍然需要進(jìn)一步臨床研究。
4.2 布洛芬與葡糖胺 在常規關(guān)節炎治療中輔之以葡糖胺有助于強化布洛芬緩解疼痛療效,從而有可能相應減少服用布洛芬的劑量以及因服用該藥而產(chǎn)生的胃不適副作用。
近年來(lái)葡糖胺已廣泛應用于關(guān)節炎治療,并多次被證實(shí)能顯著(zhù)緩解骨關(guān)節炎患者的運動(dòng)障礙癥狀,而相關(guān)的藥理學(xué)研究也發(fā)現該藥有助于減緩骨關(guān)節炎的病變進(jìn)程、修復骨骼和軟骨損傷以及減少炎癥等,但迄今尚不清楚葡糖胺本身是否具有阻斷疼痛的功效。
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