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    通  用  名：頭孢氨芐膠囊

    藥品類(lèi)別：頭孢菌素及碳青霉烯類(lèi)

    性      狀：本品為膠囊劑。

    藥理毒理：1.藥理 頭孢氨芐屬第一代頭孢菌素，抗菌譜與頭孢噻吩相仿，但其抗菌活性較后者為差。除腸球菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌外，肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌、產(chǎn)或不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株對本品敏感。本品對奈瑟菌屬有較好抗菌作用，但流感嗜血桿菌對本品的敏感性較差；本品對部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門(mén)菌和志賀菌有一定抗菌作用。其余腸桿菌科細菌、不動(dòng)桿菌、銅綠假單胞菌、脆弱擬桿菌均對本品呈現耐藥。梭桿菌屬和韋容球菌一般對本品敏感，厭氧革蘭陽(yáng)性球菌對本品中度敏感。 2.毒理 頭孢氨芐的小鼠口服半數致死量為 2600mg/kg。

    藥代動(dòng)力學(xué)：本品吸收良好，空腹口服本品500mg 后1小時(shí)達血藥峰濃度（Cmax），平均為18mg/L。餐后服藥延長(cháng)吸收并降低血藥峰濃度，但吸收量不減。本品的吸收在幼兒乳糜瀉和小腸憩室患者可增加，在克隆病和肺囊性纖維化患者可延緩和減少。老年人胃腸道吸收雖無(wú)減少，但血藥濃度維持較年輕人為久。本品血消除半衰期（t1/2?）為0.6～1.0小時(shí)，加服丙磺舒可提高血藥濃度，t1/2?可延長(cháng)至1.8小時(shí)；腎衰竭時(shí)t1/2? 可延長(cháng)至5～30小時(shí)；新生兒t1/2?為6.3小時(shí)。本品吸收后廣泛分布于各組織體液中，每6小時(shí)口服500mg后痰液中平均濃度為0.32mg/L，膿性痰液中濃度較高。膿液藥物濃度與血藥濃度基本相等，關(guān)節腔滲出液中藥物濃度為血藥濃度的 50%。本品可透過(guò)胎盤(pán)進(jìn)入胎兒血循環(huán)，產(chǎn)婦羊水；乳婦口服500mg后乳汁濃度為5mg/L。約5%的口服給藥量自膽汁排出，膽汁中藥物濃度為血藥濃度的1～4倍。血清蛋白結合率為10%～15%。本品體內不代謝，24小時(shí)尿中累積排出給藥量的80%～90%，口服500mg后尿藥峰濃度可達2200mg/L。頭孢氨芐可為血液透析和腹膜透析所清除。

    適應癥：適用于敏感菌所致的急性扁桃體炎、咽峽炎、中耳炎、鼻竇炎、支氣管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染及皮膚軟組織感染等。本品為口服制劑，不宜用于重癥感染。

    用法用量：成人劑量：口服，一般一次250～500mg，一日4次，高劑量一日4g。腎功能減退的患者，應根據腎功能減退的程度，減量用藥。單純性膀胱炎、皮膚軟組織感染及鏈球菌咽峽炎患者每12小時(shí) 500mg。兒童劑量：口服，每日按體重25～50mg/kg，一日4次。皮膚軟組織感染及鏈球菌咽峽炎患者每12小時(shí)口服12.5～ 50mg/kg。

    不良反應：1.惡心、嘔吐、腹瀉和腹部不適較為多見(jiàn)。 2.皮疹、藥物熱等過(guò)敏反應，偶可發(fā)生過(guò)敏性休克。 3.頭暈、復視、耳鳴、抽搐等神經(jīng)系統反應。 4.應用本品期間偶可出現一過(guò)性腎損害。 5.偶有患者出現血清氨基轉移酶升高、Coombs試驗陽(yáng)性。溶血性貧血罕見(jiàn)，中性粒細胞減少和偽膜性結腸炎也有報告。

    禁忌癥：對頭孢菌素過(guò)敏者及有青霉素過(guò)敏性休克或即刻反應史者禁用。

    注意事項：1.在應用本品前須詳細詢(xún)問(wèn)患者對頭孢菌素類(lèi)、青霉素類(lèi)及其他藥物過(guò)敏史，有青霉素類(lèi)藥物過(guò)敏性休克史者不可應用本品，其他患者應用本品時(shí)必須注意頭孢菌素類(lèi)與青霉素類(lèi)存在交叉過(guò)敏反應的機會(huì )約有5%～7%，需在嚴密觀(guān)察下慎用。一旦發(fā)生過(guò)敏反應，立即停用藥物。如發(fā)生過(guò)敏性休克，須立即就地搶救，包括保持氣道通暢、吸氧和腎上腺素、糖皮質(zhì)激素的應用等措施。 2.有胃腸道疾病史的患者，尤其有潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗菌藥物相關(guān)性結腸炎（頭孢菌素很少產(chǎn)生偽膜性腸炎）者以及腎功能減退者應慎用本品。 3.對診斷的干擾：應用本品時(shí)可出現直接Coombs試驗陽(yáng)性反應和尿糖假陽(yáng)性反應（硫酸銅法）；少數患者的堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉移酶和門(mén)冬氨酸氨基轉移酶皆可升高。 4.當每天口服劑量超過(guò)4g（無(wú)水頭孢氨芐）時(shí)，應考慮改用注射用頭孢菌素類(lèi)藥物。 5.頭孢氨芐主要經(jīng)腎排出，腎功能減退患者應用本品須減量。

    孕婦及哺乳期婦女用藥：本品透過(guò)胎盤(pán)，故孕婦應慎用；本品亦可經(jīng)乳汁排出，雖至今尚無(wú)哺乳期婦女應用頭孢菌素類(lèi)發(fā)生問(wèn)題的報告，但仍須權衡利弊后應用。

    藥物相互作用：1.與考來(lái)烯胺（消膽胺）合用時(shí)，可使頭孢氨芐的平均血藥濃度降低。 2.丙磺舒可延遲本品的腎排泄，也有報告認為丙磺舒可增加本品在膽汁中的排泄。