通 用 名:甲硝唑片
藥品類(lèi)別:抗阿米巴病藥及抗滴蟲(chóng)病藥
性 狀:甲硝唑片為白色或類(lèi)白色片。
藥理毒理:甲硝唑片為硝基咪唑衍生物,可抑制阿米巴原蟲(chóng)的氧化還原反應,使原蟲(chóng)氮鏈發(fā)生斷裂。體外試驗證明,藥物濃度為1~2mg/L時(shí),溶組織阿米巴于6~20小時(shí)即可發(fā)生形態(tài)改變,24小時(shí)內全部被殺滅,濃度為0.2mg/L的,72小時(shí)內可殺死溶組織阿米巴。本品有強大的殺滅滴蟲(chóng)的作用,其機理未明。甲硝唑對厭氧微生物有殺滅作用,它在人體中還原時(shí)生成的代謝物也具有抗厭氧菌作用,抑制細菌的脫氧核糖核酸的合成,從而干擾細菌的生長(cháng)、繁殖,最終致細菌死亡。對某些動(dòng)物有致癌作用。
藥代動(dòng)力學(xué):口服或直腸給藥后能迅速而完全吸收,蛋白結合率<5%,吸收后廣泛分布于各組織和體液中,且能通過(guò)血腦屏障,藥物有效濃度能夠出現在唾液、胎盤(pán)、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液中。有報道,藥物在胎盤(pán)、乳汁、膽汁的濃度與血藥濃度相似。健康人腦脊液中血藥濃度為同期血藥濃度的43%。少數腦膿腫患者,每日服用1.2~1.8g后,膿液的藥濃度(34~45mg/L)高于同期的血藥濃度(11~35mg/L)。耳內感染后其膿液內的藥物濃度在8.5mg/L以上。口服后1~2小時(shí)血藥濃度達高峰,有效濃度能維持12小時(shí)。口服0.25g、0.4g、0.5g、2g后的血藥濃度分別為6、9、12、40mg/L。本品經(jīng)腎排出60~80%,約20%的原形藥從尿中排出,其余以代謝產(chǎn)物(25%為葡萄糖醛酸結合物,14%為其他代謝結合物)形式由尿排出,10%隨糞便排出,14%從皮膚排泄。
適 應 癥:甲硝唑片用于治療腸道和腸外阿米巴病(如阿米巴肝膿腫、胸膜阿米巴病等)。還可用于治療陰道滴蟲(chóng)病、小袋蟲(chóng)病和皮膚利什曼病、麥地那龍線(xiàn)蟲(chóng)感染等。目前還廣泛用于厭氧菌感染的治療。
用法用量:1、成人常用量①腸道阿米巴病,一次0.4~0.6g,一日3次,療程7日;腸道外阿米巴病,一次0.6~0.8g,一日3次,療程20日。②賈第蟲(chóng)病,一次0.4g,一日3次,療程5~10日。③麥地那龍線(xiàn)蟲(chóng)病,一次0.2g,療程7日。④小袋蟲(chóng)病,一次0.2g,一日2次,療程5日。⑤皮膚利什曼病,一次0.2g,一日4次,療程10日。間隔10日后重復一療程。⑥滴蟲(chóng)病,一次0.2g,一日4次,療程7日;可同時(shí)用栓劑,每晚0.5g置入陰道內,連用7~10日。⑦厭氧菌感染,口服每日0.6~1.2g,分3次服,7~10日為一療程。2、小兒常用量①阿米巴病,每日按體重35~50mg/kg,分3次口服,10日為一療程。②賈第蟲(chóng)病,每日按體重15~25mg/kg,分3次口服,連服10日;治療麥地那龍線(xiàn)蟲(chóng)病、小袋蟲(chóng)病、滴蟲(chóng)病的劑量同賈第蟲(chóng)病。③厭氧菌感染,口服每日按體重
不良反應:15~30%病例出現不良反應,以消化道反應最為常見(jiàn),包括惡心、嘔吐、食欲不振、腹部絞痛,一般不影響治療;神經(jīng)系統癥狀有頭痛、眩暈,偶有感覺(jué)異常、肢體麻木、共濟失調、多發(fā)性神經(jīng)炎等,大劑量可致抽搐。少數病例發(fā)生蕁麻疹、潮紅、瘙癢、膀胱炎、排尿困難、口中金屬味及白細胞減少等,均屬可逆性,停藥后自行恢復。
禁 忌 癥:有活動(dòng)性中樞神經(jīng)系統疾患和血液病者禁用。
注意事項:(1)對診斷的干擾:本品的代謝產(chǎn)物可使尿液呈深紅色。(2)原有肝臟疾患者劑量應減少。出現運動(dòng)失調或其他中樞神經(jīng)系統癥狀時(shí)應停藥。重復一個(gè)療程之前,應做白細胞計數。厭氧菌感染合并腎功能衰竭者,給藥間隔時(shí)間應由8小時(shí)延長(cháng)至12小時(shí)。(3)本品可抑制酒精代謝,用藥期間應戒酒,飲酒后可能出現腹痛、嘔吐、頭痛等癥狀。
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