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成人中符合失眠癥診斷標準者高達10~15%。

右佐匹克隆、佐匹克隆、扎來(lái)普隆、唑吡坦等非苯二氮卓類(lèi)藥物（non-BZDs）肌松作用小，跌倒風(fēng)險低，已逐步取代苯二氮卓類(lèi)藥物（BZDs），成為臨床常用的催眠藥物。

掌握四種藥物的區別是合理用藥的基礎。

一、消除半衰期

半衰期越大，維持睡眠時(shí)間越長(cháng)，次日殘余效應越大。

1.扎來(lái)普隆

半衰期1小時(shí)，服藥3小時(shí)后，已有87%的藥物從體內消除，不能延長(cháng)總睡眠時(shí)間，不減少覺(jué)醒次數。

一般不會(huì )產(chǎn)生日間困倦。

2.佐匹克隆

半衰期5小時(shí)，維持睡眠時(shí)間最長(cháng)，次日殘余效應的風(fēng)險更大。

2.唑吡坦

半衰期0.7~3.5小時(shí)，存在較大個(gè)體差異。

與男性比較，服用相同劑量的唑吡坦，女性的藥物峰濃度、生物利用度增加40%，總清除率降低30%，消除半衰期也有所延長(cháng)。

女性患者應選擇較低的初始劑量。

二、不良反應

1.扎來(lái)普隆

可以分泌至乳汁，哺乳期婦女避免使用。

2.唑吡坦

夢(mèng)游癥（夢(mèng)游駕車(chē)、做飯、打電話(huà)等）發(fā)生率較高。

夢(mèng)游癥不僅可在初次用藥時(shí)出現，而且可在用藥一段時(shí)間后突然出現。

如果發(fā)生夢(mèng)游癥，應停止使用唑吡坦。

3.佐匹克隆、右佐匹克隆

可經(jīng)唾液排泄，最常見(jiàn)不良反應是口腔出現苦味或金屬味。

三、右佐匹克隆和佐匹克隆的區別

佐匹克隆是消旋體。

佐匹克隆=S-佐匹克隆（50%）+R-佐匹克隆（50%）。

1.毒性

S-佐匹克隆（右佐匹克隆）的毒性是R-佐匹克隆的五分之一。

因此，右旋佐匹克隆的毒性小于佐匹克隆。

2.療效

右佐匹克隆（S-佐匹克隆）吸收更快和半衰期更長(cháng)。

但是，佐匹克隆中含有50%的右佐匹克隆，所以右佐匹克隆和佐匹克隆的起效時(shí)間和維持時(shí)間沒(méi)有區別。

四、如何選擇？

1.扎來(lái)普隆

半衰期短（1小時(shí)），消除快，次日殘余效應小。

若夜間醒來(lái)無(wú)法再次入睡，且距預期起床時(shí)間≥4小時(shí)，可以服用扎來(lái)普隆。

2.唑吡坦

半衰期個(gè)體差異大（0.7~3.5小時(shí)）

總睡眠時(shí)間短（＜6.5小時(shí)）的患者，可以?xún)?yōu)先選擇佐匹克隆或右佐匹克隆。

五、用法用量

1.服用劑量

從小劑量開(kāi)始，當達到有效劑量后，不輕易減少或增加劑量。

2.服藥時(shí)間

就寢前5~10分鐘服用佐匹克隆、右佐匹克隆和扎來(lái)普隆。

就寢前即刻服用唑吡坦（理論上可減少夢(mèng)游事件風(fēng)險）。

3.服用頻次

雖然非苯二氮卓類(lèi)催眠藥半衰期較短，但研究結果表明每周服藥3~5天，即可達到睡眠要求，不需要每晚用藥。

4.服藥療程

連續服用，最長(cháng)不超過(guò)4周，超過(guò)4周需要重新進(jìn)行臨床評估。

長(cháng)期服藥的患者，不能突然停藥，否則可產(chǎn)生戒斷癥狀。

特別提醒：用藥前和用后不能飲酒！

來(lái) 源 | 藥評中心

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