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654-2為何叫“654-2”?是東莨菪堿還是山莨菪堿?

2023-12-21 08:22 閱讀:2878 來(lái)源:見(jiàn)文末 作者:醫**漫 責任編輯:醫路漫漫
[導讀] 654-2是東莨菪堿還是山莨菪堿?

在開(kāi)始之前,先問(wèn)個(gè)簡(jiǎn)單的問(wèn)題:654-2是東莨菪堿還是山莨菪堿?


由于平時(shí)用得不多,筆者常將兩者弄混淆。后來(lái)想到一個(gè)記憶的妙招,從那以后再也沒(méi)弄混淆過(guò),分享給大家:


6542,按順序不應該是65432嗎,3呢?跑哪里去了?


原來(lái)是跑到漢字里去了,即3(山)……莨菪堿。


以上純屬虛構,只為輔助記憶。


實(shí)際上,654-2只是藥物的習慣用名,其通用名為:消旋山莨菪堿,有片劑也有針劑。


654-2名字的由來(lái)


消旋山莨菪堿為何取了這樣一個(gè)純數字的名字呢?


這是有歷史原因的:


山莨菪堿是我國首先從茄科植物山莨菪中提取的生物堿,而這一成果完成于1965年4月,故代號為654。


山莨菪,學(xué)名:Anisodus tanguticus,為茄科山莨菪屬的植物,是中國的特有植物,別名:樟柳、唐川那保、唐古特莨菪等。主要分布在中國大陸的甘肅、西藏、云南、青海等地。


其天然品稱(chēng)為“654—1”,為右旋體;而用人工合成方法制得的產(chǎn)品稱(chēng)“654—2”,為消旋體。兩者之間的作用機制并沒(méi)有區別,只是后者產(chǎn)生的效力更高。目前廣泛用于臨床的主要是“654-2”。


簡(jiǎn)單來(lái)說(shuō),654-2是一種抗M膽堿藥,主要用于解除平滑肌痙攣,胃腸絞痛、膽道痙攣以及急性微循環(huán)障礙及有機磷中毒等。


654-2與阿托品的區別阿托品是從顛茄和其他茄科植物提取出的一種生物堿,為阻斷M膽堿受體的抗膽堿藥,其主要適應證有:


解除平滑肌的痙攣(包括解除血管痙攣,改善微血管循環(huán));


抑制腺體分泌;


解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制,使心跳加快;


散大瞳孔,使眼壓升高;


興奮呼吸中樞。


1. 654-2與阿托品類(lèi)似:


具有外周抗M膽堿受體作用,能解除乙酰膽堿所致平滑肌痙攣。對胃腸道平滑肌有松弛作用,并抑制其蠕動(dòng),作用較阿托品稍弱。還能能解除微血管痙攣,改善微循環(huán)。


2. 654-2與阿托品不同之處:


抑制唾液腺分泌及擴瞳作用較弱,為阿托品的1/20~1/10。


因不易通過(guò)血-腦脊液屏障,故中樞作用亦弱于阿托品,很少引起中樞興奮癥狀。


“山莨菪堿”與“東莨菪堿”的區別


開(kāi)篇說(shuō)到山莨菪堿和東莨菪堿易混淆,首先因為他們名字僅一字之差,另外,他們均屬于“M型膽堿受體阻斷劑”,均可用于消化系統平滑肌解痙治療。


然而事實(shí)上,兩者之間的區別還真不小,其臨床應用也存在很大的不同,所有我們一定要嚴格區分兩者,切勿混淆。


下面用一張表概括東莨菪堿與山莨菪堿的主要區別:



654-2的臨床應用

1、適應癥:

(1)用于解除平滑肌痙攣、胃腸絞痛、膽道痙攣:

口服劑:成人,每次5~10mg,每日3次;小兒,每次0.1~0.2mg/kg,每日3次。

注射劑:成人,每次肌注5~10mg;小兒,0.1~0.2mg/kg,每日1~2次。 

(2)抗休克及有機磷中毒:

靜注,成人每次10~40mg,小兒每次0.3~2mg/kg,必要時(shí)每隔10~30分鐘重復給藥,也可增加劑量。

病情好轉后應逐漸延長(cháng)給藥間隔,至停藥。

2、臨床新用途

(1)減輕阿奇霉素胃腸道反應

阿奇霉素引起胃腸道反應的原因是使胃腸運動(dòng)增加,其機制可能是通過(guò)刺激胃腸神經(jīng)叢中胃動(dòng)素受體所致的乙酰膽堿釋放。

654-2是M膽堿能受體阻滯劑,能競爭性地拮抗膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)乙酰膽堿對M受體的激動(dòng)作用,可抑制平滑肌的運動(dòng),對抗阿奇霉素引起的胃腸道反應。

(2)治療輸液外滲

采用山茛菪堿注射液外涂并用硫酸鎂。

山莨菪堿能解除血管痙攣,提高細胞對缺血缺氧的耐受力,從而減少靜脈炎及周?chē)M織壞死的發(fā)生,且與硫酸鎂合用可進(jìn)一步改善微循環(huán),促進(jìn)水腫重吸收及止痛。

(3)治療支氣管哮喘

山莨菪堿有解除血管痙攣,改善微循環(huán)的作用,同時(shí)還可阻斷節后迷走神經(jīng)傳出支,降低迷走神經(jīng)張力,舒張支氣管,解除支氣管痙攣,減少呼吸道分泌,改善呼吸功能。

不良反應和注意事項

1、不良反應

常見(jiàn)的有:口干、面紅、視物模糊等;少見(jiàn)的有:心跳加快、排尿困難等。上述癥狀多在1~3小時(shí)內消失。

2、注意事項

反流性食管炎、重癥潰瘍性結腸炎慎用。急腹癥診斷未明確時(shí),不宜輕易使用;夏季用藥時(shí),因其閉汗作用,可使體溫升高。

3、禁忌癥

顱內壓增高、腦出血急性期、青光眼、幽門(mén)梗阻、腸梗阻及前列腺肥大者禁用。

4、藥物過(guò)量的搶救

用量過(guò)大時(shí)可出現阿托品樣中毒癥狀,此時(shí)可用1%毛果蕓香堿解救,0.25-0.5ml/次,皮下注射,每15分鐘一次,直至癥狀緩解。

阿托品中毒表現為:瞳孔散大、顏面潮紅、皮膚干燥、高熱、意識模糊、狂躁不安、幻覺(jué)、譫妄、抽搐、心動(dòng)過(guò)速和尿潴留等。嚴重者可陷入昏迷和呼吸癱瘓。

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