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    成本低、產(chǎn)量高，有望解決供應鏈瓶頸問(wèn)題

    作為全球治療瘧疾的一種決定性藥物，青蒿素或許很快就能夠更廉價(jià)、更簡(jiǎn)單地生產(chǎn)，而這多虧研究人員發(fā)現了一條合成這種化合物的更佳途徑。并未參與此項研究的美國加利福尼亞洲艾莫利維爾市埃米瑞斯生物技術(shù)公司的工業(yè)化學(xué)家Jack Newman表示：“這項成果的影響是難以估量的。”Newman說(shuō)，根據世界衛生組織（WHO）提供的數據，2010年有65.5萬(wàn)人死于瘧疾，“然而盡管青蒿素能夠治療這種傳染病，但它的供應鏈卻是一個(gè)大問(wèn)題”。

    青蒿素是由一種名為青蒿（Artemisia annua）的植物自然產(chǎn)生的，并且幾個(gè)世紀以來(lái)在傳統中藥中都有使用。1972年，藥物學(xué)家屠呦呦等中國研究人員成功從中草藥青蒿中提取抗瘧藥物青蒿素，拯救了數以百萬(wàn)計患者的生命，并因此于2011年獲得美國拉斯克臨床醫學(xué)研究獎。

    2001年，WHO推薦在全世界用所謂的以青蒿素為基礎的聯(lián)合療法（ACTs）替代那些陳舊的、效果不明顯的藥物，并由此使其成為瘧疾防控的基石。

    迄今為止，合成青蒿素價(jià)格昂貴且工序復雜，并且植物所含青蒿素只占很小的比例——介于0.001%到0.8%之間。結果導致ACTs每個(gè)療程的費用仍然在1美元到2美元之間，這樣也就產(chǎn)生了一個(gè)問(wèn)題：那些貧窮的病人往往都會(huì )選擇價(jià)錢(qián)便宜但療效甚微的藥物。同時(shí)由于全球僅有中國、越南等少數國家種植青蒿，這種一年生草本植物產(chǎn)量又不固定，藥品青蒿素的價(jià)格波動(dòng)較為明顯。

    然而青蒿還能夠產(chǎn)生青蒿酸——提取1千克青蒿素會(huì )產(chǎn)生10千克青蒿酸。目前由于將其轉化為青蒿素成本過(guò)高，因此這些青蒿酸往往都被處理掉了。如今，德國波茨坦市馬普學(xué)會(huì )膠體與界面研究所的化學(xué)家Peter Seeberger及其博士后Francois Lévesque表示，他們已經(jīng)攻克了這一難題。

    Seeberger和Lévesque使用一種所謂的流動(dòng)化學(xué)——即在化合物流經(jīng)一根細管時(shí)發(fā)生反應——來(lái)解決這一問(wèn)題。通過(guò)用光源包裹這根管道，他們戲劇性地增加了活性氧的產(chǎn)量。首先，青蒿酸被還原為左旋二氫青蒿酸。隨后這種產(chǎn)物與氧一道被泵入管道，并在那里混合；光照會(huì )活化其中的氧，進(jìn)而產(chǎn)生青蒿酸前體。最后，研究人員向化合物中添加三氟乙酸，并最終產(chǎn)生青蒿素。經(jīng)提純后，其產(chǎn)量可達40%。研究人員在本周的《應用化學(xué)》雜志上報告了這一研究成果。

    Seeberger在1月17日于柏林市舉行的發(fā)布會(huì )上表示：“整個(gè)過(guò)程僅需時(shí)4.5分鐘。”他展示了一個(gè)手提箱大小的反應系統原型，“利用這種小裝置，我們現在每天能夠生產(chǎn)800克青蒿素”。他補充說(shuō)：“3個(gè)月后，我們希望能夠日產(chǎn)2千克青蒿素。”據Seeberger介紹，他的第一個(gè)反應裝置造價(jià)6萬(wàn)美元，而最終能夠降到1萬(wàn)美元。

    英國雷丁大學(xué)的化學(xué)家Geoff Brown表示：“這是一項很棒的科學(xué)研究。”Seeberger已為這項技術(shù)申請了專(zhuān)利。“這只是一個(gè)開(kāi)始。”他希望這一發(fā)現有助于從植物中提取更多的青蒿素。

    瘧疾是一種由瘧原蟲(chóng)引起的疾病，通過(guò)蚊子叮咬傳播，其癥狀包括發(fā)熱、頭痛、嘔吐等，如不及時(shí)治療可危及生命。