三氟甲基衍生物可治丙型肝炎
2011-02-18 13:24
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來(lái)源：科技日報
作者：大*勒
責任編輯：大彌勒
[導讀] 英國科學(xué)家近日開(kāi)發(fā)出一種治療丙型肝炎的新型口服藥物三氟甲基衍生物，可以激活免疫系統中的Toll樣受體7（TLR7）。 Toll樣受體(TLRs)在早期固有免疫中對入侵病原微生物的識別發(fā)揮重要作用，這些進(jìn)化保守的受體與果蠅的Toll蛋白家族在結構上有高度同源性，識
英國科學(xué)家近日開(kāi)發(fā)出一種治療丙型肝炎的新型口服藥物三氟甲基衍生物，可以激活免疫系統中的Toll樣受體7（TLR7）。
Toll樣受體(TLRs)在早期固有免疫中對入侵病原微生物的識別發(fā)揮重要作用，這些進(jìn)化保守的受體與果蠅的Toll蛋白家族在結構上有高度同源性，識別僅表達在病原微生物上高度保守的結構基序。Toll樣受體識別外源DNA后，可產(chǎn)生抑制病毒**的蛋白質(zhì)。
目前全球約有3億人患有丙型肝炎。丙型肝炎病毒可導致肝硬化，一些患者還需要進(jìn)行肝臟移植。目前的治療手段是采用靜脈注射，治愈的患者只有一半左右。而最新的研究成果則側重于提高口服藥物的療效。
目前口服藥物中最有效的TLR7激活劑大多以嘌呤為基礎，研究人員在重點(diǎn)研究已知可激活TLR7的嘌呤結構雜環(huán)化合物中，發(fā)現三氟甲基衍生物可高度選擇TLR7，并可媲美低于50毫克劑量的注射藥物性能。三氟甲基衍生物作為非嘌呤類(lèi)TLR7受體激活劑，可避免任何不必要的藥理學(xué)脫靶機會(huì )。
研究人員希望在進(jìn)一步提高激活劑的可溶性后，進(jìn)入到人體臨床試驗。
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