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胺碘酮是臨床常用的抗心律失常藥。隨著(zhù)心律失常治療理念的不斷更新，胺碘酮的臨床地位也在不斷變化。參考近年的《胺碘酮規范應用專(zhuān)家建議》，從適應證、藥理學(xué)與臨床、使用劑量、隨訪(fǎng)和副作用等方面介紹了胺碘酮，對一些有爭議的問(wèn)題也表達了專(zhuān)家組的觀(guān)點(diǎn)。

一、胺碘酮的適應癥有哪些？

最近幾年，無(wú)論靜脈還是口服胺碘酮的適應證都無(wú)太大的變化。在所有適應證中，仍強調胺碘酮應主要用于器質(zhì)性心臟病，包括心力衰竭患者，但在其他一些心律失常，治療無(wú)效或不能使用相應藥物時(shí)，如無(wú)明確器質(zhì)性心臟病的房顫，胺碘酮也是選項之一。

1．房顫

（1）房顫室率控制

胺碘酮應用主要在急性期（表1），主要用于危重，有心衰或缺血的患者這一原則沒(méi)有變化。

表1 近些年各項指南對胺碘酮在房顫心室率控制方面的推薦

在長(cháng)期室率控制中，優(yōu)先選擇的藥物不是胺碘酮，但在其他藥物控制無(wú)效或無(wú)法使用時(shí)，胺碘酮也可使用。使用時(shí)，要注意有復律的可能，需同時(shí)抗凝。

（2）房顫復律

胺碘酮主要用于血流動(dòng)力學(xué)穩定，但癥狀明顯，需要復律的患者，尤其適用于有器質(zhì)性心臟病合并心衰或急性冠狀動(dòng)脈綜合征的患者。

表2 近些年各項指南對胺碘酮在房顫復律方面的推薦

（3）關(guān)于預激綜合征合并房顫使用靜脈胺碘酮的問(wèn)題

在預激綜合征合并房顫中胺碘酮作為不能電復律的替代治療可以使用，但需嚴密觀(guān)察，有除顫器就位，以防室率加快造成血流動(dòng)力學(xué)不穩定；在無(wú)器質(zhì)性心臟病患者，也可選擇普羅帕酮或伊布利特。

（4）房顫竇性心律維持

對于不合并或無(wú)明顯器質(zhì)性心臟病的房顫，若其他抗心律失常藥物無(wú)效或不能使用，有理由考慮使用胺碘酮。

（5）關(guān)于外科圍術(shù)期房顫應用

在中高危的患者，可選擇胺碘酮作為預防藥物之一。對外科手術(shù)同時(shí)行左心房消融者，胺碘酮可在術(shù)中和術(shù)后使用，以預防和治療房顫。在已發(fā)生房顫的患者，應根據患者的病情制定一個(gè)全面的治療策略（包括抗凝治療），在室率控制和節律控制中都可使用胺碘酮。

2．室性心律失常

室性心律失常的治療和預防是胺碘酮的傳統適應證。

表3 近些年各指南對胺碘酮在室性心律失常治療的推薦

急性治療

（1）在急性治療中，胺碘酮可試行用于血流動(dòng)力學(xué)穩定的持續室性心動(dòng)過(guò)速（單形或多形）的轉復，但若不成功，應及早電復律（或使用其他治療措施）。如果有適應證且無(wú)副作用，即使暫時(shí)轉復不成功（需要電復律）或有復發(fā)，都應堅持使用。對于非持續性室性心動(dòng)過(guò)速，應根據發(fā)生機制，是否有癥狀和癥狀的程度等因素確定是否需使用抗心律失常藥，避免過(guò)度應用。

（2）胺碘酮對合并QT間期延長(cháng)的多形室性心動(dòng)過(guò)速（尖端扭轉性室速）無(wú)效，并且可能有不良作用。對于不伴QT間期延長(cháng)的多形室性心動(dòng)過(guò)速，特別是合并器質(zhì)性心臟病、缺血或心衰者，可優(yōu)先使用胺碘酮。

（3）在心肺復蘇中胺碘酮的應用有明確證據，指南也有明確流程。建議搶救車(chē)上應備靜脈胺碘酮，一旦標準心肺復蘇，除顫和應用腎上腺素不成功，可及時(shí)使用胺碘酮。

（4）在室性心律失常風(fēng)暴中，胺碘酮加β受體阻滯劑是治療選項之一，但此時(shí)應注意綜合治療措施，如果系持續單形室速或相同室性早搏誘發(fā)的多形室速，可考慮射頻消融。

長(cháng)期治療

（1）器質(zhì)性心臟病患者猝死的一級和二級預防均應首選埋藏式起搏除顫器（ICD），這部分患者用胺碘酮可減少I(mǎi)CD放電。結合我國具體情況，需要又能夠植入ICD者仍屬少數，在此種患者中胺碘酮是需使用的藥物，但要規范應用。

（2）對于非持續性室性心律失常，胺碘酮等抗心律失常藥一般不應作為首選用藥。只是在器質(zhì)性心臟病或心衰標準治療已到位，還有非持續室性心律失常且有癥狀，才考慮使用胺碘酮。

（3）對于室性早搏，特別是在輕癥或沒(méi)有明顯器質(zhì)性心臟病的患者，一般不應使用胺碘酮治療。

二、胺碘酮的使用劑量是多少？

靜脈胺碘酮

《胺碘酮抗心律失常治療應用指南（2008）》詳細介紹了各種心律失常中靜脈胺碘酮（加或不加口服）的使用方法和劑量。這些方面都沒(méi)有更新內容。建議注意以下事項：

1．根據患者病情，首劑應快速靜脈注射，如150 mg稀釋后10 min內注入。心肺復蘇時(shí)應采取彈丸式注射（300 mg或5 mg/kg）。近年來(lái)國際指南推薦在房顫和室性心律失常中均可用300 mg（或5~7 mg/kg）在30~60 min內靜脈滴注，可在病情穩定的患者中使用。成人首劑使用150 mg以下的首次劑量無(wú)任何根據。如擔心出現副作用，可延長(cháng)給藥時(shí)間，但不減少給藥劑量。

2．胺碘酮對心律失常的治療或預防起效時(shí)間因人而異，但總體時(shí)間較長(cháng)，可達數小時(shí)甚至數日。臨床上經(jīng)常看到雖使用了胺碘酮，但室性心動(dòng)過(guò)速仍頻發(fā)，需多次電復律。此時(shí)不要過(guò)早判斷胺碘酮無(wú)效，在應用其他措施保證患者安全的同時(shí)，如果沒(méi)有副作用，應堅持使用胺碘酮。

3．由于患者代謝的特點(diǎn)和心律失常情況不同，胺碘酮起效時(shí)的累積劑量也明顯不同。對此，只能根據臨床情況調整和摸索劑量。靜脈胺碘酮使用劑量范圍窗較大，可讓臨床醫生有充分的調節余地。國內外的指南均對每日靜脈使用胺碘酮的上限劑量做出了規定（不超過(guò)2.0 g或2.2 g），但對少數嚴重頑固心律失常患者（主要是室性心律失常風(fēng)暴），在嚴密監測副作用的情況下，也允許超出這一規定劑量。

口服胺碘酮

《胺碘酮抗心律失常治療應用指南（2008）》中有指導意見(jiàn)，在實(shí)際操作中有以下問(wèn)題值得注意：

1．雖在房顫治療中可使用較小負荷量，但負荷量過(guò)小、時(shí)間過(guò)短就改為"維持量"，事實(shí)上是沒(méi)有完成負荷而是改為緩慢累積，將影響起效時(shí)間。除少數患者外，一般不建議累積劑量少于7.2 g（即600 mg/d，1周，之后400 mg/d，1周），最好達到10 g。

2．治療房顫的維持量要因人而異。起始維持量可考慮200 mg/d。觀(guān)察2~3個(gè)月后若確屬有效，可小步減量（如200 mg/d每周5 d），以后可用相同方法繼續減量。最終維持劑量以最小有效劑量為好。在房顫治療中，應以安全性為主。偶爾的房顫發(fā)作，癥狀較輕，持續時(shí)間較短，不應視為無(wú)效而加量。

3．在嚴重室性心律失常起始一般要較大累積量（包括靜脈和口服）。由于一般會(huì )同時(shí)應用靜脈胺碘酮，所以開(kāi)始數日的每日劑量會(huì )較大，這有助于早日起效。每個(gè)患者的累積量可有很大不同，部分患者可能需超過(guò)20 g的累積劑量，甚至更大。

4．室性心律失常的口服維持量不宜過(guò)小，很多患者需大于200 mg/d，最大不宜超過(guò)400 mg/d。由于常常合用β受體阻滯劑，出現心動(dòng)過(guò)緩的患者較多。此時(shí)應評價(jià)患者的效益和風(fēng)險，評價(jià)心動(dòng)過(guò)緩對患者的影響，如需要，且不合并心動(dòng)過(guò)緩明顯癥狀，一定程度的心動(dòng)過(guò)緩（如50次/min左右）可以接受。

三、胺碘酮的副作用有哪些？

掌握胺碘酮可能出現的副作用，及早發(fā)現并給予恰當處理，是保證療效和安全的關(guān)鍵。

靜脈注射/滴注胺碘酮

1．靜脈注射/滴注胺碘酮的主要副作用與其助溶劑（聚山梨醇酯80）有關(guān)。對某些副作用可采取預防措施，如緩慢靜脈注射（除心肺復蘇外）可預防低血壓，使用大靜脈或中心靜脈可預防靜脈炎。應定期監測肝功能損害。目前尚未找到確切可預測肝功能損害的危險因素（男性、心源性肝病似多見(jiàn)），因此，開(kāi)始靜脈應用胺碘酮后每日查肝功能十分必要。一旦出現肝功能損害應考慮是否減量或停藥，并給予保肝治療。

2．嚴重室性心律失常經(jīng)常伴有血流動(dòng)力學(xué)改變，產(chǎn)生多器官功能衰竭，其中包括肝臟。如何鑒別胺碘酮肝損害和缺血缺氧性肝病有時(shí)比較困難。在用藥之前先取血備檢肝功能很重要。如果出現嚴重肝功能損害需停用胺碘酮，并考慮其他預防或治療措施，待肝功能明顯恢復，若仍有使用適應證，可在密切監測下恢復使用。出現肝損害并不意味著(zhù)患者以后不能使用胺碘酮（包括口服），但再次靜脈應用應十分謹慎小心。

3．有甲狀腺功能異常，肺部疾患的患者發(fā)生緊急嚴重心律失常（包括室性與室上性）時(shí)，首先應確定心律失常有無(wú)其他處理措施，如果沒(méi)有其他措施，可短時(shí)靜脈應用胺碘酮，一旦心律失常控制，應及時(shí)停藥。然后評價(jià)患者是否有長(cháng)期使用胺碘酮的適應證和禁忌證。

口服胺碘酮

1．用胺碘酮后，最常見(jiàn)且出現最早的改變是TSH增高。若用藥3個(gè)月以后此項指標持續增高，應請患者到內分泌科進(jìn)行全面的甲狀腺功能檢查，并聽(tīng)從內分泌科醫師的處理意見(jiàn)。多數輕度增高的患者可繼續用藥而不做特殊處理，但須縮短復查間期。當診斷為亞臨床甲狀腺功能減低時(shí)，醫生應評價(jià)繼續使用胺碘酮的效益與風(fēng)險，若必須使用胺碘酮，可在內分泌科醫師指導下使用甲狀腺素片。有明確甲狀腺功能亢進(jìn)病史者不建議應用胺碘酮。

2．胺碘酮所致的肺部副作用重在早期發(fā)現。每次隨訪(fǎng)一定要問(wèn)患者是否有新發(fā)生的咳嗽、氣短。體檢一定要聽(tīng)患者的背部，是否有爆裂音。若有懷疑，須行相關(guān)檢查如胸部薄層CT、呼吸功能檢查等。

3．使用胺碘酮者需告之皮膚露出部位少曬陽(yáng)光，以免發(fā)生日光性皮炎。

來(lái)源：胺碘酮規范應用專(zhuān)家建議專(zhuān)家寫(xiě)作組.胺碘酮規范應用專(zhuān)家建議.中華內科雜志, 2019, 58(4): 258-264.