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阿奇霉素為大環(huán)內酯類(lèi)抗生素,抗菌作用機制與紅霉素相似,生物利用度高,組織選擇性和細胞滲透性強,吸收迅速,藥效高,半衰期長(cháng),在酸性環(huán)境中穩定等,具有抗菌譜較廣,對流感嗜血桿菌等革蘭陰性菌和厭氧菌的抗菌活性較強,為紅霉素的2~8倍,廣泛用于呼吸系統、泌尿生殖系統,皮膚軟組織感染,臨床應用日益廣泛。現將阿奇霉素的不良反應及注意事項綜述如下,以便臨床應用時(shí)注意。
1 阿奇霉素的不良反應
(1)不良反應中消化道反應占大多數,主要癥狀包括腹瀉(稀便),上腹部不適(痛或痙攣),惡心嘔吐,偶見(jiàn)腹脹。
(2)耳和迷路異常:部分患者服用阿奇霉素后曾出現聽(tīng)力損害包括聽(tīng)力喪失、耳鳴和/或耳聾。據調查研究表明這種現象與患者持續大劑量使用本品有關(guān),通過(guò)對這些患者的隨訪(fǎng),發(fā)現大多數患者的聽(tīng)力可恢復。
(3)肝毒性反應:據報道1例2歲男患兒因上呼吸道感染5天入院治療。靜脈滴注阿奇霉素0.125g,加入150ml生理鹽水。用藥1.5h后,患兒出現肉眼血尿,立即停藥觀(guān)察10h肉眼血尿消失,14h鏡下血尿消失。
(4)低血壓反應。
(5)皮膚和皮下軟組織異常:過(guò)敏性反應如瘙癢、皮疹、光過(guò)敏,水腫,蕁麻疹,血管性水腫。罕見(jiàn)的嚴重皮膚反應如多行性紅斑,Stevens Johnson 綜合征及中毒性上皮溶解壞死等曾有報道。
(6)急性喘息發(fā)作并呼吸衰竭。
(7)白細胞減少癥。
(8)一般異常和輸注部位反應:有全身無(wú)力報道但尚未證實(shí)與本品有關(guān),其他有疲勞和全身不適。
2 阿奇霉素使用時(shí)應注意的相關(guān)事項
(1)由于肝臟是阿奇霉素清除的主要途徑,故阿奇霉素用于明顯肝病患者時(shí)應慎重。
(2)宜用適量涼開(kāi)水將阿奇霉素溶解搖勻后口服,不宜用滾開(kāi)水沖服,以免影響藥效。
(3)食物可影響阿奇霉素的吸收,故在飯前1h或飯后2h口服。
(4)阿奇霉素半衰期長(cháng),有明顯的抗生素后效應,因此,每天僅需服1次。
(5)由于肝膽系統是阿奇霉素排泄的主要途徑,肝功能不全者慎用,嚴重肝病患者不應使用。用藥期間定期隨訪(fǎng)肝功能。
(6)用藥濃度、量不宜過(guò)大,控制滴速,每次滴注時(shí)間不少于60min,濃度不超過(guò)2.0mg/ml。
3 討論
阿奇霉素為大環(huán)內酯類(lèi)抗生素,作用原理與紅霉素相同。主要與細菌核糖體結合,抑制依賴(lài)于RNA的蛋白質(zhì)合成,對酸穩定。對革蘭陰性菌的抗菌活性明顯增強。對厭氧菌、金葡菌、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、肺炎支原體、衣原體等均有效。廣泛應用于呼吸道感染、皮膚軟組織感染等等,對支原體所致的肺炎效果甚優(yōu)。
不良反應的發(fā)生主要與下列因素有關(guān):過(guò)敏體質(zhì)、劑量過(guò)大、肝腎功能不全等等。為預防胃腸道副反應的發(fā)生,應用阿奇霉素的同時(shí),先給予口服思密達。并建議臨床醫生使用該藥治療前,應詢(xún)問(wèn)患者既往是否有肝病史,必要時(shí)檢測肝功能。老人、兒童用藥期間,應適當調整劑量,禁止長(cháng)時(shí)間大劑量的用藥,首次用藥應嚴密觀(guān)察,如病人有不適現象,應立即停藥。(阿奇霉素的不良反應及注意事項)
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