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    血管緊張素轉換酶抑制劑（ACEI）是通過(guò)抑制血管緊張素II（AngII）的生成從而使動(dòng)靜脈舒張，外周阻力下降，使動(dòng)脈平均壓、舒張壓及收縮壓降低。代表藥物有卡托普利、依那普利、貝那普利等。血管緊張素轉換酶抑制劑（ACEI）已在腎臟病治療中廣泛應用。

    一、 血管緊張素轉換酶抑制劑（ACEI）的適應癥

    1.降低高血壓

    高血壓將促進(jìn)腎損害進(jìn)展，所以對腎臟病合并的高血壓（包括原發(fā)性高血壓及腎實(shí)質(zhì)性高血壓）應積極治療，并力爭達標：尿蛋白<1g/d時(shí)，血壓應降至130/80mmHg（平均動(dòng)脈壓97mmHg）；尿蛋白＞1g/d時(shí)，血壓應降至125/75mmHg（平均動(dòng)脈壓92mmHg）。此時(shí)，ACEI（或血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑）應為首選降壓藥。

    2.減少尿蛋白

    蛋白尿、尤其大量蛋白尿有不少危害，并能促進(jìn)腎損害進(jìn)展，應積極治療。ACEI能通過(guò)改善腎小球內高壓、高灌注及高濾過(guò)，及改善腎小球濾過(guò)膜選擇通透性而減少尿蛋白排泄。一般而言，蛋白尿較重時(shí)ACEI降尿蛋白效果更好，可減少尿蛋白30％～50％。糖尿病及高血壓患者，從尿白蛋白排泄率增高開(kāi)始即應該應用ACEI。

    3.延緩腎損害進(jìn)展

    ACEI除能通過(guò)上述作用保護腎臟外，還能通過(guò)減少腎臟細胞外基質(zhì)蓄積（減少產(chǎn)生，促進(jìn)降解），拮抗腎小球硬化及腎間質(zhì)纖維化而延緩腎損害進(jìn)展。這一療效已被許多臨床循證醫學(xué)試驗驗證。

    ——ACEI的上述第2、3適應癥，對有、無(wú)高血壓的腎臟病患者均適用。

    二、 血管緊張素轉換酶抑制劑（ACEI）的使用方法

    ACEI類(lèi)藥物均需從小量開(kāi)始應用，然后逐漸加量至起效，對可能存在腎動(dòng)脈粥樣硬化的老年人更應如此，以免降血壓過(guò)度。

    1.降低高血壓

    若非血壓極高需迅速降壓，一般宜首選長(cháng)效ACEI治療。為有效降壓，ACEI常需與其它降壓藥物配伍應用：首選配伍藥為小劑量利尿劑（肌酐清除率＞25ml/min時(shí)可用噻嗪類(lèi)利尿藥，＜25ml/min時(shí)用小量袢利尿劑，排鈉利尿可提高ACEI降壓療效，但必須注意勿導致脫水）；降壓效果不滿(mǎn)意，再加鈣通道阻滯劑；如仍效果差，心律快者加β受體阻斷劑或α及β受體阻斷劑，心律慢者改非雙氫吡啶類(lèi)鈣通道阻滯劑為雙氫吡啶類(lèi)鈣通道阻滯劑；降壓還不滿(mǎn)意，最后加α受體阻斷劑。血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑也可與ACEI聯(lián)合應用。
    用ACEI降血壓時(shí)，需限制食鹽攝入量。

    2.減少尿蛋白及延緩腎損害進(jìn)展

    為有效減少尿蛋白排泄及延緩腎損害進(jìn)展，ACEI常需較大劑量（比降血壓藥量大），且用藥時(shí)間要久（常需數年），同時(shí)應限制飲食中蛋白質(zhì)及鹽攝入量。

    三、 血管緊張素轉換酶抑制劑（ACEI）的副作用

    1.咳嗽

    此可能與激肽酶被抑制相關(guān)，使緩激肽及前列腺素濃度增高引發(fā)咳嗽。嚴重者應停服ACEI，改用血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑。

    2.血清肌酐增高

    用藥頭兩月血清肌酐（SCr）可輕度上升（升幅≤30％），為正常反應，勿停藥；但是，如果用藥過(guò)程中SCr上升過(guò)高（升幅＞30％～50％），則為異常反應，提示腎缺血。出現后一情況時(shí)應停用ACEI，并努力尋找腎缺血病因設法解除，假若腎缺血能被糾正且SCr恢復至用藥前水平，則可再用ACEI；否則，不宜再用。

    3.血鉀升高

    此與醛固酮被抑制相關(guān)，腎功能不全時(shí)尤易發(fā)生。血鉀過(guò)高即應停用ACEI，并按高鉀血癥處理原則及時(shí)治療。

    4.其它

    偶有過(guò)敏反應（神經(jīng)血管性水腫、皮疹）及血像異常（白細胞減少等），出現時(shí)應停用ACEI。

    四、 血管緊張素轉換酶抑制劑（ACEI）的注意事項

    1.腎功能不全患者SCr＜265mmol/L（3mg/dl）時(shí)，仍可應用ACEI，但宜選用雙通道（腎及肝）排泄藥物，并根據腎功能適當減量，以免藥物體內蓄積。SCr＞265mmol/L（3mg/dl）時(shí)，是否仍可用ACEI存在著(zhù)爭議，如果應用需高度警惕高鉀血癥。
    2.雙側腎動(dòng)脈狹窄患者禁用ACEI；單側腎動(dòng)脈狹窄對側腎功能正常患者可用ACEI，但需從最小量用起，并應密切監測血壓及SCr變化。
    3.脫水患者禁用ACEI。并用利尿劑時(shí)，應避免過(guò)度利尿脫水造成SCr異常升高。
    4.孕婦禁用ACEI，以免影響胎兒發(fā)育。
    5.血液透析患者用ACEI治療高血壓時(shí)，需注意所用ACEI藥物的蛋白結合率。結合率低者易被透析清除，需透析后服藥。另外，應用AN69透析器（聚丙烯晴透析膜）進(jìn)行透析時(shí)，服用ACEI可能引起過(guò)敏反應。
    6.服用ACEI期間應密切監測SCr及血鉀變化。用藥頭兩月，宜每1～2周檢測一次；若無(wú)異常變化，以后可酌情延長(cháng)監測時(shí)間。發(fā)現SCr或血鉀異常增高，需及時(shí)處理。
    7.ACEI與促紅細胞生成素（EPO）并用，有可能影響EPO療效；非甾體類(lèi)抗炎藥與ACEI并用，可能影響ACEI降壓療效，并導致SCr異常升高，均需注意。