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　　通用名注射用頭孢噻肟鈉
　　曾用名
　　英文名CEFOTAXIME SODIUM FOR INJECTION
　　拼音名ZHUSHEYONG TOUBAOSAIWONA
　　藥品類(lèi)別頭孢菌素及碳青霉烯類(lèi)
　　性狀本品為白色，類(lèi)白色或微黃白色結晶性粉末。
　　藥理毒理頭孢噻肟為第三代頭孢菌素，抗菌譜廣，對大腸埃希菌、 奇異變形桿菌、克雷伯菌屬和沙門(mén)菌屬等腸桿菌科細菌等革 蘭陰性菌有強大活性。對普通變形桿菌和枸櫞酸桿菌屬亦有 良好作用。陰溝腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌對本品比較耐藥。本品 對銅綠假單胞菌和產(chǎn)堿桿菌無(wú)抗菌活性。頭孢噻肟對流感桿 菌、淋病奈瑟菌（包括產(chǎn)β內酰胺酶株）、腦膜炎奈瑟菌和 卡他莫拉菌等均有強大作用。本品對金黃色葡萄球菌的抗菌 活性較差，對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等革蘭陽(yáng)性球菌的 活性強，腸球菌屬對本品耐藥。
　　藥代動(dòng)力學(xué)肌內注射本品0.5g或1.0g后，0.5小時(shí)達血藥峰濃度 (Cmax)，分別為12mg/L和25mg/L，8小時(shí)后血中仍可測出 有效濃度。于5分鐘內靜脈注射本品1g或2g，即刻血藥峰 濃度分別為102mg/L和215mg/L，4小時(shí)后2g組尚可測得 3.3mg/L。30分鐘內靜脈滴注1g后的即刻血藥濃度為 41mg/L，4小時(shí)的血藥濃度為1.5mg/L。頭孢噻肟廣泛分布 于全身各種組織和體液中。正常腦脊液中的藥物濃度很低； 腦膜炎患者應用本品后，腦脊液中可達有效濃度。支氣管分 泌物、中耳溢液、胸腔積液、膿胸膿液、腹水、膽囊壁、膽 汁、骨組織中亦均可達有效濃度。本品可透過(guò)血-胎盤(pán)屏障 進(jìn)入胎兒血循環(huán)，少量亦可進(jìn)入乳汁。白內障病人靜脈注射 2g后，前房液中藥物濃度為0.3～2.3mg/L。蛋白結合率30%～ 50%。1/3～1/2的藥物在體內代謝成為去乙酰頭孢噻肟（抗 菌活性為頭孢噻肟的1/10）和其他無(wú)活性的代謝物。本品血 消除半衰期(t1/2?)為1.5小時(shí)，老年人的t1/2?（2～2.5小時(shí)） 較年輕人為長(cháng)，腎功能不全者t1/2?可延長(cháng)為14.6小時(shí)。約 80%（74%～88%）的給藥量經(jīng)腎排泄，其中約50%～60%為原 形藥，10%～20%為去乙酰頭孢噻肟，頭孢噻肟經(jīng)膽汁排泄的 量甚少，約為給藥量的0.01%～0.1%。丙磺舒可使頭孢噻肟 的腎清除減少5%，t1/2?延長(cháng)45%。血液透析能將62.3%的藥物 自體內清除。腹膜透析對藥物的清除量很少。