關(guān)于阿司匹林的使用，你必須知道這些！

2021-08-14 05:00 閱讀：8752 來(lái)源：醫學(xué)用藥參考作者：愛(ài)愛(ài)醫小編責任編輯：愛(ài)愛(ài)醫小編

[導讀] 阿司匹林是醫學(xué)史上的三大經(jīng)典藥物之一，其使用一直備受爭議！

解熱鎮痛抗炎藥亦稱(chēng)非甾體抗炎藥(NSAIDs)是一類(lèi)具有解熱、鎮痛作用，絕大多數還兼有抗炎、抗風(fēng)濕作用的藥物。阿司匹林就是其代表藥物，至今已有100多年的歷史，與地西泮和青霉素共同被稱(chēng)為醫學(xué)史上三大經(jīng)典藥。

一

百年老藥—阿司匹林

二

阿司匹林的作用機制

要想更加深入的了解阿司匹林不良反應產(chǎn)生的原因，我們首先要掌握其主要作用機制，并了解花生四烯酸的代謝途徑。

阿司匹林是不可逆性COX抑制劑，通過(guò)抑制花生四烯酸代謝過(guò)程中的環(huán)氧合酶(COX)，使前列腺素(PGs)合成減少，產(chǎn)生解熱、鎮痛、抗炎作用,并且減少了血栓素A2(TXA2)的合成，抑制血小板的聚集和血栓的形成。因內源性PGI2和PGE2具有腎黏膜保護作用，阿司匹林抑制其合成，易產(chǎn)生胃腸道反應。

三

阿司匹林的藥理作用與臨床應用

1.解熱鎮痛與抗炎抗風(fēng)濕

抑制下丘腦COX，阻斷PGE2合成，使體溫調節中樞的體溫調定點(diǎn)恢復正常，從而發(fā)揮解熱作用；抑制外周病變部位的COX，使PGs合成減少而減輕疼痛；抑制炎癥部位COX，減少PGs合成，從而抑制參與炎癥反應的中性粒細胞游走、聚集、向血管內皮黏附，降低血管對緩激肽、組胺的敏感性，從而發(fā)揮抗炎作用,用于感冒發(fā)熱、肌肉痛、神經(jīng)痛、關(guān)節痛等；例如復方乙酰水楊酸片

2.抗血栓

小劑量阿司匹林即能不可逆的抑制血小板COX，由于成熟的血小板不在合成新的COX，受藥物的影響血小板永久性的失去了合成TXA2的機能，直至停藥后新的血小板生成。主要用于動(dòng)脈血栓栓塞性疾病的預防和治療；心血管疾病的一級預防和急性期穩定后的二級預防；小劑量(75～150mg/d)預防血栓。大劑量同時(shí)抑制血管內皮細胞生成PGI2，反而促進(jìn)血小板聚集和血栓形成。

3.治療皮膚粘膜淋巴結綜合征(川崎病)

川崎病的治療目標是減輕冠狀動(dòng)脈和心肌內炎癥反應，抑制血小板聚集，防止血栓形成。阿司匹林是川崎病的常規用藥。初始劑量30～50mg/(kg.d),退熱后48～72h減量至3～5mg/(kg.d)；持續用至發(fā)病后6～8周，直至無(wú)冠狀動(dòng)脈病變證據。

四

阿司匹林的不良反應

1.胃腸道反應:最常見(jiàn)，長(cháng)期應用易致胃黏膜損傷，引起胃黏膜糜爛、潰瘍、出血；與抑制胃黏膜PGI2和PGE2有關(guān)；預防藥物引起的應激性胃潰瘍，應同時(shí)服用質(zhì)子泵抑制劑或選用阿司匹林腸溶片；

2.出血與凝血功能障礙:包括皮膚紫癜、瘀斑、牙齦出血、消化道出血；維生素K可以預防；手術(shù)前一般應停用阿司匹林；

3.水楊酸反應:阿司匹林劑量過(guò)大(5g/d)或敏感者可出現頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴及聽(tīng)力減退，嚴重者出現高熱、精神錯亂甚至昏迷、驚厥；解救:立即停藥，加服或靜注碳酸氫鈉，堿化尿液加速藥物排泄；

4.過(guò)敏反應:偶見(jiàn)皮疹、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫；

5.阿司匹林哮喘:某些患者服用阿司匹林或其他NSAIDS后引起支氣管收縮，誘發(fā)哮喘；

6.瑞夷綜合征:病毒感染伴有發(fā)熱的兒童和青少年服用阿司匹林后偶致，表現為肝損害和腦部，可致死。持續地嘔吐可能是瑞夷綜合征的信號。病毒感染時(shí)應慎用阿司匹林；

7.腎損害:與劑量過(guò)大有關(guān)，發(fā)生藥物性腎病；對于腎功能或心血管循環(huán)受損的患者(例如，腎血管性疾病、充血性心衰，血容量不足、大手術(shù)、敗血癥或嚴重出血性事件)，乙酰水楊酸可能進(jìn)一步增加腎臟受損和急性腎衰竭的風(fēng)險。

參考資料
[1]藥理學(xué)/朱依諄，殷明.8版.北京:人民衛生出版社，2016
[2]阿司匹林臨床抗栓治療臨床手冊中華全科醫學(xué)雜志，2015，14(12):908-917
[3]川崎病臨床路徑(2019年版)國家衛生健康委

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