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注射用鹽酸阿糖胞苷說(shuō)明書(shū)

2012-06-13 13:04 閱讀:3413 來(lái)源:愛(ài)愛(ài)醫 責任編輯:潘樂(lè )樂(lè )
[導讀] 【 注射用鹽酸阿糖胞苷通用名 】 注射用鹽酸阿糖胞苷 【 注射用鹽酸阿糖胞苷性狀 】 注射用鹽酸阿糖胞苷為白色疏松塊狀物或粉末 【 注射用鹽酸阿糖胞苷適應癥 】 注射用鹽酸阿糖胞苷適用于急性白血病的誘導緩解期及維持鞏固期。對急性非淋巴細胞性白血病效果

    【注射用鹽酸阿糖胞苷通用名

    注射用鹽酸阿糖胞苷

    【注射用鹽酸阿糖胞苷性狀

    注射用鹽酸阿糖胞苷為白色疏松塊狀物或粉末

    【注射用鹽酸阿糖胞苷適應癥

    注射用鹽酸阿糖胞苷適用于急性白血病的誘導緩解期及維持鞏固期。對急性非淋巴細胞性白血病效果較好,對慢性粒細胞白血病的急變期,惡性淋巴瘤。

    【注射用鹽酸阿糖胞苷用法用量

    1、成人常用量:(1)誘導緩解:靜脈注射或滴注一次按體重2mg/kg(或1~3mg/kg),一日 1次,連用10~14日,如無(wú)明顯不良反應,劑量可增大至一次按體重4~6 mg/kg,。(2)維持:完全緩解后改用維持治療量,一次按體重1mg/kg,一日1~2 次,皮下注射,連用7~10日。
    2、中劑量阿糖胞苷:中劑量是指阿糖胞苷的劑量為一次按體表面積0.5~ 1.0g/m2的方案,一般需靜滴1~3小時(shí),一日2次,以2~6日為一療程;大劑量阿糖胞苷的劑量為按體表面積為1~3g/m2的方案,靜滴及療程同中劑量方案。由于阿糖胞苷的不良反應隨劑量增大而加重,有時(shí)反而限制了其療效,故現多偏向用中劑量方案。中或大劑量阿糖胞苷主要用于治療難治性或復發(fā)性急性白血病,亦可用于急性白血病的緩解后,延長(cháng)其緩解期。由于不良反應較多,故療程中必須由有豐富經(jīng)驗的醫生指導,并要有充分及時(shí)的支持療法保證方可進(jìn)行。
    3、小劑量阿糖胞苷:劑量為一次按體表面積10mg/m2,皮下注射,一日2 次,以14~21日為一療程,如不緩解而患者情況容許,可于2~3周重復一療程。本方案主要用于治療原始細胞增多或骨髓增生異常綜合征患者,亦可治療低增生性急性白血病、老年性急性淋巴細胞白血病等。
    4、鞘內注射:阿糖胞苷為鞘內注射防止腦膜白血病的第二線(xiàn)藥物,劑量為一次25~75mg,聯(lián)用地塞米松5mg,用2ml 0.9%氯化鈉注射液溶解,鞘內注射,每周1~2次,至腦脊液正常。如為預防性則每4~8周一次。
    使用注射用鹽酸阿糖胞苷時(shí),應適當增加患者液體的攝入量,使尿液保持堿性,必要時(shí)同用別嘌醇以防止血清尿酸增高及尿酸性腎病的形成;快速靜脈注射雖引起較嚴重的惡心、嘔吐反應,但對骨髓的抑制較輕,患者亦更能耐受較大劑量的阿糖胞苷。

    【注射用鹽酸阿糖胞苷禁忌癥

    孕婦及哺乳期婦女忌用注射用鹽酸阿糖胞苷。

    【注射用鹽酸阿糖胞苷的副作用與不良反應

    1、造血系統:主要是骨髓抑制,白細胞及血小板減少,嚴重者可發(fā)生再生障礙性貧血或巨幼細胞性貧血;
    2、白血病、淋巴瘤患者治療初期可發(fā)生高尿酸血癥,嚴重者可發(fā)生尿酸性腎病;
    3、較少見(jiàn)的有口腔炎、食管炎、肝功能異常、發(fā)熱反應及血栓性靜脈炎。阿糖胞苷綜合征多出現于用藥后6~12小時(shí),有骨痛或肌痛、咽痛、發(fā)熱、全身不適、皮疹、眼睛發(fā)紅等表現。

    【注射用鹽酸阿糖胞苷的注意事項

    1、使用注射用鹽酸阿糖胞苷時(shí)可引起血清丙氨酸氨基轉移酶ALT(SGPT)、血及尿中尿酸量的增高;
    2、下列情況應慎用:骨髓抑制、白細胞及血小板顯著(zhù)減低者、肝腎功能不全、有膽道疾患者、有痛風(fēng)病史、尿酸鹽腎結石病史、近期接受過(guò)細胞毒藥物或放射治療。
    3、用藥期間應定期檢查:周?chē)蟆⒀毎脱“逵嫈怠⒐撬柰科约案文I功能。

    【注射用鹽酸阿糖胞苷老年患者用藥

    由于老年人對化療藥物的耐受性差,用藥需減量并注意根據體征等及時(shí)調整藥量。

    【注射用鹽酸阿糖胞苷孕婦及哺乳期婦女用藥

    孕婦及哺乳期婦女最好不用注射用鹽酸阿糖胞苷。

    【注射用鹽酸阿糖胞苷兒童用藥

    注射用鹽酸阿糖胞苷在兒童中的應用同成人。

    【注射用鹽酸阿糖胞苷藥物相互作用

    四氫尿苷可抑制脫氨酶,延長(cháng)阿糖胞苷血漿半衰期,提高血中濃度,起增效作用。注射用鹽酸阿糖胞苷可使細胞部分同步化,繼續應用柔紅霉素、阿霉素、環(huán)磷酰胺及亞硝脲類(lèi)藥物可以增效。注射用鹽酸阿糖胞苷不應與5-Fμ并用。

    【注射用鹽酸阿糖胞苷藥物過(guò)量

    采用中劑量或大劑量的阿糖胞苷治療時(shí),部分患者可能發(fā)生嚴重的胃腸道及神經(jīng)系統不良反應,如胃腸道潰瘍、胃腸囊樣積氣、壞死性結腸炎、周?chē)窠?jīng)病變、大腦或小腦功能障礙如性格改變、肌張力減退、癲癇、嗜睡、昏迷、定向力障礙、眼球震顫、語(yǔ)音失調、步態(tài)不穩;其他尚可發(fā)生出血性結膜炎、皮疹、脫發(fā)、脫皮、嚴重心肌病、肺膿瘍毒血癥等。如出現上述各項嚴重的不良反應,應立即停用阿糖胞苷,并即采用各種有效措施治療,給患者腎上腺皮質(zhì)激素可能減輕中劑量或大劑量阿糖胞苷的不良反應。

    【注射用鹽酸阿糖胞苷藥代動(dòng)力學(xué)

    可靜脈、皮下、肌內或鞘內注射而吸收。靜脈注射后能廣泛分布于體液、組織及細胞內,靜脈滴注后約有中等量的藥物可透過(guò)血腦屏障,其濃度約為血漿中濃度的40%。注射用鹽酸阿糖胞苷在肝、腎等組織內代謝,在血及組織中很容易被胞嘧啶脫氨酶迅速脫氨而形成無(wú)活性的尿嘧啶**糖苷。在腦脊液內,由于脫氨酶含量較低,故其脫氨作用較緩慢。靜脈給藥時(shí),T1/2α為10~15分鐘。T1/2β2~2.5小時(shí);鞘內給藥時(shí),T1/2可延至11小時(shí)。在24小時(shí)內約10%以阿糖胞苷,70%~ 90%以尿嘧啶阿糖胞苷為主的無(wú)活性物質(zhì)形式從腎臟排泄。

    【注射用鹽酸阿糖胞苷藥理毒理

    注射用鹽酸阿糖胞苷為主要作用于細胞S增殖期的嘧啶類(lèi)抗代謝藥物,通過(guò)抑制細胞DNA 的合成,干擾細胞的增殖。阿糖胞苷進(jìn)入人體后經(jīng)激酶磷酸化后轉為阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸,前者能強有力地抑制DNA聚合酶的合成,后者能抑制二磷酸胞苷轉變?yōu)槎姿崦撗醢眨瑥亩种萍毎鸇NA聚合及合成。注射用鹽酸阿糖胞苷為細胞周期特異性藥物,對處于S增殖期細胞的作用最為敏感,對抑制RNA及蛋白質(zhì)合成的作用較弱。

    【注射用鹽酸阿糖胞苷規格

    (1) 50mg(2) 100mg。

    【注射用鹽酸阿糖胞苷藥品類(lèi)別

    注射用鹽酸阿糖胞苷為抗代謝類(lèi)抗腫瘤藥


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