屠呦呦,因獲得諾貝爾獎,一夜之間讓我們認識了這個(gè)藥學(xué)家,也讓我們認識了由她帶給我們的青蒿素——這種治療瘧疾的有效藥物。
青蒿素來(lái)源
20 世紀 70 年代,正是瘧疾肆行的年代,而青蒿素的發(fā)明拯救了數百萬(wàn)人的生命。青蒿素及其衍生物雙氫青蒿素能迅速消滅人體內瘧原蟲(chóng),對腦瘧等惡性瘧疾有良好的治療效果。其使用便捷,可口服、肌肉注射或靜脈注射等。
青蒿素的發(fā)明為人類(lèi)帶來(lái)了一種全新結構的抗瘧新藥,解決了長(cháng)期困擾醫學(xué)界的對喹啉類(lèi)藥物已產(chǎn)生耐藥性的瘧疾治療問(wèn)題。
1969 年,屠呦呦所在的中醫研究院接到了一個(gè)「中草藥抗瘧」的研發(fā)任務(wù),代號 523 項目。1971 年下半年,屠呦呦由用乙醇提取改為用**(沸點(diǎn)比乙醇低),成功提取到青蒿中性提取物,這是發(fā)現青蒿素的關(guān)鍵一步。1972 年 11 月首次證實(shí)了從青蒿中獲得的具有抗瘧活性的單一化合物(青蒿素)的藥效,是青蒿素發(fā)現史上的里程碑。
雙氫青蒿素
屠呦呦于 1973 年首創(chuàng )其還原衍生物——雙氫青蒿素。由雙氫青蒿素結構中的羥基得以制備各類(lèi)青蒿素衍生物,增效并擴大生物活性。其臨床藥效為青蒿素的 10 倍。除治療瘧疾外,雙氫青蒿素在免疫領(lǐng)域也具有良好的雙向調節作用,目前國內已用于治療紅斑狼瘡和光敏性治療。
除了青蒿素外,還有很多植物藥提取物在臨床上發(fā)揮著(zhù)巨大的作用。
紫杉醇
紫杉醇是紅豆杉屬植物中的一種復雜的代謝產(chǎn)物,是新型抗微管藥物。1963 年美國化學(xué)家首次從太平洋杉樹(shù)皮和木材中,分離到了紫杉醇的粗提物。
在篩選實(shí)驗中,發(fā)現紫杉醇粗提物對離體培養的鼠腫瘤細胞有很高抑制活性,于是開(kāi)始分離這種活性成份。并把它命名為紫杉醇。
紫杉醇通過(guò)促進(jìn)微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白穩定,抑制細胞有絲分裂發(fā)揮藥效的。主要適用于卵巢癌和乳腺癌,對肺癌、大腸癌、黑色素瘤、頭頸部癌、淋巴癌、腦瘤也都有一定療效。
值得注意的是滴注紫杉醇時(shí)應采用非聚氧乙烯材料的輸液瓶和輸液器,并通過(guò)過(guò)濾器連接。
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**是存在于麻黃屬植物中,中草藥麻黃的主要成分, 現多已人工合成。
1887 年,日本長(cháng)井長(cháng)義從**中分出了**單體。1929 年,中國藥學(xué)家研究闡明了它的藥理作用和臨床藥效后,**開(kāi)始在世界范圍內廣泛應用。
**為擬腎上腺素藥,藥效較腎上腺素持久,口服有效。能松弛支氣管平滑肌、收縮血管,有顯著(zhù)的中樞興奮作用。臨床主要用于治療習慣性支氣管哮喘和預防哮喘的發(fā)作。
雷公藤多苷
雷公藤多苷是從雷公藤中提取的一種有效物質(zhì)。
雷公藤是我國開(kāi)發(fā)的天然植物藥的瑰寶,古代用于防止害蟲(chóng),總結了民間用來(lái)治療風(fēng)濕病有效后,進(jìn)行了全面系統的研究后成為世界矚目的天然植物藥資源。
臨床上多用于治療類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎、腎病綜合征、紅斑狼瘡、自身免疫性肝炎等。
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***由毛花洋地黃提純制得的中效強心苷。
1775 年英國植物學(xué)家和醫生威日林發(fā)現,洋地黃類(lèi)植物對有猩紅熱和咽喉腫痛之后發(fā)生浮腫的病人尤其有效。后來(lái)的研究發(fā)現,猩紅熱和膿毒性咽喉炎都是由鏈球菌引起的,損傷心臟瓣膜功能,導致充血性心力衰竭。
1930 年,Burroughs Wellcome 制藥公司的研究人員斯密斯成功分離出了幾種強心類(lèi)固醇強心甾苷,其中就有*** Burroughs Wellcome 的后繼公司葛蘭素史克后來(lái)生產(chǎn)出***。幾十年來(lái),***被廣泛用于臨床。
臨床上多用于高血壓、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全。
長(cháng)春新堿
長(cháng)春新堿是夾竹桃科植物長(cháng)春花中提取出的生物堿。在本世紀 60 年代研究抗癌藥長(cháng)春花生物堿時(shí),僅花了 3 年時(shí)間就完成了分離和測定 30 種以上長(cháng)春花生物堿結構的工作。
因抗腫瘤作用良好,臨床常用于治療急性白血病、惡性淋巴瘤、乳腺癌等腫瘤的治療。
目前,植物藥提取物用于臨床的藥物越來(lái)越多,也越來(lái)越被認可,讓我們靜待下一個(gè)「青蒿素」和「屠呦呦」吧!
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