中國有45.4%的被調查者在過(guò)去1個(gè)月中曾經(jīng)歷過(guò)不同程度的失眠。右佐匹克隆(艾司佐匹克隆)和佐匹克隆是臨床常用的鎮靜催眠藥,這兩者有何區別呢?
一、服藥時(shí)間
服用佐匹克隆(右佐匹克隆)后數小時(shí)內,患者可能會(huì )出現順行性遺忘、自我攻擊或者攻擊他人(特別是在家庭成員或朋友企圖阻止患者干他想干的事情時(shí))。
為了降低這些危險性,患者應該在晚上睡覺(jué)之前即刻服用,不要打擾患者,保證患者盡可能維持數小時(shí)的不間斷睡眠狀態(tài)。
二、臨床療效
佐匹克隆屬于非苯二氮卓類(lèi)鎮靜催眠藥,主要通過(guò)選擇性激動(dòng)γ-氨基丁酸受體上的的α1亞基,發(fā)揮鎮靜和催眠作用。
佐匹克隆是消旋體,由S-佐匹克隆(右佐匹克隆)和R-佐匹克隆組成。
右佐匹克隆與γ-氨基丁酸受體的親和力是R-佐匹克隆的50倍。3mg右佐匹克隆的催眠作用與7.5mg佐匹克隆相當。
三、毒性大小
動(dòng)物實(shí)驗結果顯示:
右旋佐匹克隆的半數致死量(LD50)為1500mg/kg,R-佐匹克隆的LD50為300mg/kg,消旋體的LD50為850mg/kg。
3mg右旋佐匹克隆的毒性小于7.5mg佐匹克隆。
四、藥代動(dòng)力學(xué)
右佐匹克隆吸收更快和半衰期更長(cháng)。
因為佐匹克隆中含有50%的右佐匹克隆,所以右佐匹克隆和佐匹克隆的起效時(shí)間和維持時(shí)間沒(méi)有區別。
特別提醒:
佐匹克隆(右佐匹克隆)主要通過(guò)CYP3A4代謝。
如果與紅霉素、克拉霉素、伊曲康唑、利托那韋等CYP3A4抑制劑同用時(shí),應減少佐匹克隆(右佐匹克隆)用量。
老年人(≥65歲)的吸收總量比成年人增加41%,而且半衰期更長(cháng),因此老年患者應從小劑量開(kāi)始。
五、不良反應
佐匹克隆可經(jīng)唾液排泄。
佐匹克隆(右佐匹克隆)最常見(jiàn)不良反應是味覺(jué)異常(口苦、金屬味),而且與劑量相關(guān),停藥后可以消失。
味覺(jué)異常是一種什么感覺(jué)?
舉例說(shuō)明如下:
患者,女,87歲,睡前口服2mg右佐匹克隆,第二天晨起后口腔感覺(jué)異常,舌體麻木,無(wú)疼痛及腫脹,對辣、甜、苦、咸味均減弱,對冷熱反應表現正常。
停用右佐匹克隆,3天后味覺(jué)逐漸恢復正常。
特別提醒:
非苯二氮卓類(lèi)藥物(右佐匹克隆、扎來(lái)普隆、唑吡坦),可引起夢(mèng)游、睡眠駕駛等。雖然罕見(jiàn),但已導致嚴重的傷害或死亡。
如果出現上述睡眠行為,請立即就醫!
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