臨床中,遇到惡心、嘔吐以及各種腹部不適等癥狀時(shí),胃復安(甲氧氯普胺)肯定是你首先想到的藥物之一。但是關(guān)于使用中的細節,你是否留意了呢?
案例回放
患兒,女,4歲。因飲食不當引起上腹部不適,非噴射性嘔吐,嘔吐物為胃內容物。在當地衛生室肌注胃復安10mg,共2次;并給予胃復安5mg口服,共2次。
2h后患兒出現全身抽搐,雙眼上翻,呈陣發(fā)性發(fā)作,每次持續約6min,抽搐間隔時(shí)間不定,以后每次抽搐時(shí)間逐漸延長(cháng),間隔時(shí)間逐漸縮短,并出現昏迷。
考慮為甲氧氯普胺中毒所致。給予吸氧、肌注654-2(山莨菪堿)2mg,20%甘露醇和50%葡萄糖交替靜脈注射,并給鎮靜劑等治療。最終搶救無(wú)效而死亡。
死因分析
01 甲氧氯普胺劑量過(guò)大
2010年《中國藥典-臨床用藥須知》關(guān)于甲氧氯普胺的兒童用法與用量為:口服、肌內注射、靜脈注射,一日0.2-0.3mg/kg,分2-3次給予。
該案例報道中缺少患兒體重。根據2-12歲兒童體重估算公式(體重=年齡×2+8kg)計算,4歲患兒的體重約16kg,每日總劑量不宜超過(guò)4.8mg。
該患兒應用甲氧氯普胺明顯過(guò)量,2h內連續給藥達30 mg,是中國藥典規定劑量的6.25倍。
02 搶救藥品選擇不當
該患兒死亡的原因,既與甲氧氯普胺的用藥劑量過(guò)大有關(guān),也與甲氧氯普胺中毒后搶救藥品的選擇不當有關(guān)。、
甲氧氯普胺是一種多巴胺受體拮抗劑。大劑量或長(cháng)期應用,因阻斷多巴胺受體,導致乙酰膽堿受體相對亢進(jìn),而導致錐體外系癥狀(尤其是兒童和年輕人),嚴重者可致死亡。
甲氧氯普胺用藥過(guò)量時(shí),應使用抗膽堿藥(如鹽酸苯海索)或抗組胺藥(如苯海拉明)治療。654-2(山莨菪堿)不易通過(guò)血-腦脊液屏障,不宜用于甲氧氯普胺用藥過(guò)量的搶救。
從書(shū)中看……
01 甲氧氯普胺——藥品說(shuō)明書(shū)
肌注或靜注:6歲以下每次0.1mg/kg,6-14歲一次2.5-5mg。口服:5-14歲每次用2.5-5mg,每日3次,餐前30分鐘服。小兒總劑量每日不得超過(guò)0.1mg/kg。
02 甲氧氯普胺——中國藥典
2010年《中國藥典-臨床用藥須知》關(guān)于甲氧氯普胺的兒童用法與用量為:口服、肌內注射、靜脈注射,一日0.2-0.3mg/kg,分2-3次。
藥品說(shuō)明書(shū)和中國藥典是臨床用藥的法律依據,但是,兩種法律文件對甲氧氯普胺兒童用法用量的規定不一致。中國藥典中的每日總劑量是說(shuō)明書(shū)的2-3倍。
藥品說(shuō)明書(shū)中有關(guān)兒童的用法用量:
甲氧氯普胺口服:5-14歲,每次用2.5-5mg,每日3次。即每日總劑量7.5-15 mg,最小日劑量為7.5mg,最大日劑量為15mg。
按《中國藥典-臨床用藥須知》規定的兒童最大日劑量(0.3mg/kg)計算,甲氧氯普胺藥品說(shuō)明書(shū)所推薦的最小日劑量7.5mg,僅適用于體重超過(guò)25kg以上的5-14歲的兒童。
常見(jiàn)的規格你知道嗎?
鹽酸甲氧氯普胺注射液
規格:10mg(1mL),20mg(1mL)。
甲氧氯普胺片
規格:每片5mg、10mg、20mg。
適應證你記住了嗎?
1.用于慢性胃炎、胃下垂伴有胃動(dòng)力低下和功能性消化不良者,以及由此或其他原因(膽胰疾病、脂肪肝等)引起的腹脹、腹痛、噯氣、燒心及食欲缺乏等癥狀。
2.用于糾正迷走神經(jīng)切除后胃排空延緩所致的胃潴留及解除糖尿病胃排空功能障礙,也用于反流性食管炎。
3.用于中樞性嘔吐、胃源性嘔吐及腦外傷后遺癥、急性顱腦損傷、藥物、腫瘤、手術(shù)、化療及放療引起的惡心和嘔吐。
4.用于緩解海空作業(yè)、暈車(chē)癥等引起的嘔吐、減輕偏頭痛引起惡心。
5.用于十二指腸插管、胃腸鋇劑X線(xiàn)檢查,可減輕檢查時(shí)的惡心、嘔吐反應,促進(jìn)鋇劑通過(guò),并有助于順利插管;可增加食管括約肌壓力,從而減少全身麻醉的胃腸道反流所致的吸入性肺炎的發(fā)生率。
6.用于幽門(mén)梗阻及對常規治療無(wú)效的十二指腸潰瘍。
7.用于膽道疾病和慢性胰腺炎的輔助治療。
8.用于硬皮病等結締組織疾病。
9.甲氧氯普胺的催乳作用可適用于乳量嚴重不足的產(chǎn)婦。
不良反應有哪些?
1.較常見(jiàn)的不良反應:昏睡、煩躁不安、疲怠無(wú)力。
2.少見(jiàn)的不良反應有:乳腺腫痛、惡心、便秘、皮疹、腹瀉、睡眠障礙、眩暈、嚴重口渴、頭痛、易激動(dòng)。
3.用藥期間出現乳汁增多,由催乳素的刺激所致。
4.注射給藥可引起直立性低血壓。
5.大劑量長(cháng)期使用可能因阻斷多巴胺受體,使膽堿能受體相對亢進(jìn)而導致錐體外系反應(特別是年輕人),可出現肌震顫、發(fā)音困難、共濟失調等,可用苯海索等抗膽堿藥物治療。
禁忌證有哪些?
01 下列情況禁用:
(1)對普魯卡因或普魯卡因胺過(guò)敏者。
(2)癲癇發(fā)作的頻率與嚴重性均可因用藥而增加。
(3)胃腸道出血、機械性腸梗阻或穿孔,可因用藥使胃腸道的動(dòng)力增加,病情加重。
(4)嗜鉻細胞瘤可因用藥出現高血壓危象。
(5)不能用于因行化療和放療而嘔吐的乳癌患者。甲氧氯普胺屬于多巴胺受體拮抗劑,能阻斷下丘腦多巴胺受體,抑制催乳素抑制因子,可促進(jìn)催乳素的分泌,進(jìn)而可促進(jìn)乳腺小葉增生,不利于乳腺癌的治療。
02 下列情況慎用:
(1)肝功能衰竭時(shí),喪失了與蛋白結合的能力。
(2)腎衰,即重癥慢性腎功能衰竭,可使錐體外系反應危險性增加,用量應減少。
注意事項也不能忘!
1.對暈動(dòng)病所致嘔吐無(wú)效。
2.醛固酮與血清催乳素濃度可因甲氧氯普胺的使用而升高。
3.嚴重腎功能不全患者劑量至少須減少60%,這類(lèi)患者容易出現錐體外系癥狀。
4.靜脈注射甲氧氯普胺須慢,1-2分鐘注完,快速給藥可出現燥動(dòng)不安,隨即進(jìn)入昏睡狀態(tài)。
5.因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度,若兩藥必須合用,間隔時(shí)間至少要l小時(shí)。
6.本品遇光變成黃色或黃棕色后,毒性增高。
7.如遇變色、結晶、渾濁、異物應禁用。
藥物間相互作用你了解嗎?
1.甲氧氯普胺與對乙酰氨基酚、左旋多巴、四環(huán)素類(lèi)抗生素、氨芐西林、利福平、鋰鹽等藥物同用時(shí),因胃內排空加快,上述藥物的小腸內吸收過(guò)程因而加快。
2.甲氧氯普胺可加快胃排空,因而促進(jìn)麥角胺的吸收,有利于偏頭痛的治療。
3.甲氧氯普胺可使奎尼丁的血清濃度升高20%。
4.甲氧氯普胺與硫酸鎂有協(xié)同性利膽作用。
5.卡巴膽堿可增強甲氧氯普胺的藥理作用。
6.甲氧氯普胺與中樞抑制藥合用時(shí),后者的胃腸道吸收減少。
7.甲氧氯普胺與地高辛合用時(shí),后者的胃腸道吸收減少。
8.甲氧氯普胺可降低西咪替丁的口服生物利用度,如兩藥必須合用,則服藥時(shí)間應至少間隔1h。
9.甲氧氯普胺與阿撲嗎啡合用時(shí),后者的中樞性與周?chē)孕杀灰种啤?/span>
10.抗膽堿藥(如阿托品、丙胺太林等)能減弱甲氧氯普胺增強胃腸運動(dòng)功能的效應,兩藥合用時(shí)應予注意。
11.安坦、苯海拉明可治療甲氧氯普胺所致的錐體外系運動(dòng)亢進(jìn)。
12.甲氧氯普胺可減輕甲硝唑的胃腸道不良反應。
13.甲氧氯普胺與能導致錐體外系反應的藥物如吩噻嗪類(lèi)(抗精神病藥物)藥等合用時(shí),錐體外系反應的發(fā)生率與嚴重性均可有所增加。
14.因甲氧氯普胺可增加直立性低血壓及低血壓危險,故與抗高血壓藥合用時(shí)應予重視。
15.單胺氧化化酶抑制劑、三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥、擬交感胺類(lèi)藥物均不宜與甲氧氯普胺聯(lián)用。
16.耳毒性藥物(如氨基苷類(lèi)抗生素等)禁忌與甲氧氯普胺聯(lián)用。
17.甲氧氯普胺與乙醇同用時(shí),中樞抑制作用增強。
18.甲氧氯普胺可單獨用于反流性食管炎、食欲不振、噯氣等。胃部脹滿(mǎn)及頑固性胃氣脹時(shí),如加用山莨菪堿,會(huì )使作用減弱。山莨菪堿可單獨用于十二指腸球部潰瘍、胃腸蠕動(dòng)亢進(jìn)引起的絞痛等。此時(shí)如合用,無(wú)疑會(huì )產(chǎn)生對抗效果。
有一種情況例外:膽絞痛伴有嘔吐的患者,甲氧氯普胺與山莨菪堿合用,二者的作用恰恰相輔相成。原因在于甲氧氯普胺對膽道平滑肌的作用與胃腸道不同,不但不興奮,對膽管括約肌還有松馳作用,調整膽管運動(dòng)和膽汁分泌;另外,它還有鎮靜、治療腹痛的作用。
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