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阿托伐他汀鈣是臨床常用的一種他汀類(lèi)降脂藥。

一、用法用量

常用起始劑量為10mg，每日一次，劑量調整時(shí)間間隔應為4周或更長(cháng)。最大劑量為80mg，每日一次。

阿托伐他汀鈣中鈣元素含量極少，不影響補鈣。

他汀類(lèi)藥至少需要4周才能達到最大降脂效應，劑量調整時(shí)間間隔應為4周或更長(cháng)。

阿托伐他汀80mg國人經(jīng)驗不足，須謹慎使用！

老年患者（≥65歲）：血藥濃度較青年人的高約為40％，給予任意劑量的阿托伐他汀其降低LDL-C的程度要明顯高于青年人。

腎臟疾病：既不會(huì )影響血藥濃度，也不會(huì )影響降脂效果，因此無(wú)需調整劑量。

活動(dòng)性肝臟疾病禁用，孕婦或可能受孕的育齡女性禁用。

二、服藥時(shí)間

阿托伐他汀的半衰期為14小時(shí)。

活性代謝產(chǎn)物的半衰期20～30小時(shí)。阿托伐他汀降脂作用主要（約70%）與活性代謝產(chǎn)物有關(guān)。

與早晨給藥相比，晚上給藥的血藥濃度降低約30%。然而，無(wú)論一天中何時(shí)給藥，其降膽固醇作用是相同的。

阿托伐他汀每日用量可在一天內的任何時(shí)間一次服用，不受進(jìn)餐影響。

膽固醇合成的高峰時(shí)間段為0:00~3:00，其它半衰期較短的他汀類(lèi)藥物需要睡前服用。

阿托伐他汀可引起失眠，睡眠障礙者宜早晨服用。

三、降脂強度

他汀類(lèi)藥物（包括阿托伐他汀）的降脂強度與劑量有關(guān)。但是，即使劑量加倍，他汀的降脂強度也只增加約6%。

他汀類(lèi)藥物能有效降低甘油三酯（見(jiàn)下表）。高膽固醇血癥伴甘油三酯偏高的患者應首選他汀類(lèi)降脂藥物。

每日劑量可降低LDL-c≥50%的他汀被稱(chēng)為高強度他汀。

阿托伐他汀（≥40mg）和瑞舒伐他汀（≥20mg）屬于高強度他汀。

四、不良反應

阿托伐他汀常見(jiàn)不良反應為肌痛和肝炎。

1.肌痛

肌痛主要特點(diǎn)：對稱(chēng)性髖部屈肌與大腿疼痛、對稱(chēng)性小腿疼痛、對稱(chēng)性上肢近端肌肉疼痛。

若出現不明原因的肌痛，請及時(shí)就診。

2.肝炎

他汀類(lèi)藥物均具有肝毒性。

在所有接受他汀治療患者中，約1%~2%出現肝酶水平升高超過(guò)正常值上限3倍，停藥后肝酶水平即可下降。

若出現肝區不適，請及時(shí)就診。

五、相互作用

阿托伐他汀通過(guò)細胞色素CYP3A4代謝，當與CYP3A4強抑制劑聯(lián)合用藥時(shí)，阿托伐他汀血藥濃度和生物利用度升高（見(jiàn)下表）。

特別提醒：

阿托伐他通過(guò)促進(jìn)腎臟尿酸排泄降低血尿酸水平，高膽固醇血癥合并高尿酸血癥時(shí)首選阿托伐他。但是他汀類(lèi)藥物與秋水仙堿合用時(shí)，增加發(fā)生橫紋肌溶解癥的風(fēng)險！

與葡萄柚汁合用：盡量避免食用西柚或西柚汁。

與吉非羅齊、煙酸合用：肌病/橫紋肌溶解發(fā)生的風(fēng)險增高，因此避免與吉非羅齊、煙酸聯(lián)合應用。

與克拉霉素合用：阿托伐他汀初始劑量10mg，每日一次；最大劑量20mg，每日一次。

與伊曲康唑合用：阿托伐他汀初始劑量10mg，每日一次；最大劑量40mg，每日一次。

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