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新方法讓藥物更易進(jìn)入細胞

2012-08-02 16:52 閱讀:1829 來(lái)源:中國科學(xué)報 責任編輯:申瓊鶴
[導讀] 制藥科學(xué)家所面臨的最艱巨的挑戰之一就是不受藥物影響的蛋白質(zhì),約80%的蛋白質(zhì)涉及人類(lèi)疾病,其中有些蛋白質(zhì)并不與現有藥物發(fā)生相互作用,也就是說(shuō),這些藥物都是無(wú)效的。 近日,耶魯大學(xué)研究人員發(fā)現了一種新方法可以設計出以前無(wú)法進(jìn)入這些蛋白質(zhì)的藥物。

    制藥科學(xué)家所面臨的最艱巨的挑戰之一就是不受藥物影響的蛋白質(zhì),約80%的蛋白質(zhì)涉及人類(lèi)疾病,其中有些蛋白質(zhì)并不與現有藥物發(fā)生相互作用,也就是說(shuō),這些藥物都是無(wú)效的。

    近日,耶魯大學(xué)研究人員發(fā)現了一種新方法可以設計出以前無(wú)法進(jìn)入這些蛋白質(zhì)的藥物。

    這項研究發(fā)表在7月26日《化學(xué)與生物學(xué)》雜志上。耶魯大學(xué)化學(xué)生物學(xué)研究所、論文主要作者Alanna Schepartz博士對既可以穿過(guò)細胞膜又能抑制蛋白質(zhì)之間相互作用的分子有著(zhù)強烈興趣。

    蛋白質(zhì)和多肽在抑制試管中蛋白質(zhì)之間相互作用方面具有非常好的效果。Schepartz和她的研究小組已經(jīng)確定了一個(gè)信號幫助這些蛋白質(zhì)進(jìn)入細胞。大多數藥物是非常小的分子,能很好地融入相對較大的蛋白質(zhì),以抑制化學(xué)反應。但許多疾病有關(guān)的蛋白質(zhì)并不進(jìn)行化學(xué)反應。相反,它們結合其他蛋白質(zhì)、DNA或RNA.

    已被證明設計出抑制這些相互作用的小分子是非常困難的。雖然今天已將蛋白質(zhì)作為藥物使用,但它們幾乎完全在細胞外區域發(fā)揮作用,而不是在引發(fā)許多疾病的細胞內部發(fā)揮功效。

    這種信號分子可使潛在的治療性蛋白質(zhì)能順利進(jìn)入囊泡或與細胞膜融合發(fā)生內吞。這樣有助于運送蛋白達到細胞內部。這項研究由美國**衛生研究院資助。


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