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    通用名：異煙肼片

    藥品類(lèi)別：抗結核病藥

    性    狀：本品為白色片。

    藥理毒理：本品是一種具有殺菌作用的合成抗菌藥，本品只對分枝桿菌，主要是生長(cháng)繁殖期的細菌有效。其作用機制尚未闡明，可能抑制敏感細菌分支菌酸（mycolic acid）的合成而使細胞壁破裂。

    藥代動(dòng)力學(xué)：本品口服后迅速自胃腸道吸收，并分布于全身組織和體液中，包括腦脊液、胸水、腹水、皮膚、肌肉、乳汁和干酪樣組織。并可穿過(guò)胎盤(pán)屏障。蛋白結合率僅0~10%。口服1~2小時(shí)血藥濃度可達峰值，但4~6小時(shí)后血藥濃度根據患者的乙酰化快慢而不一，快乙酰化者，T1/2為0.5~1.6小時(shí)，慢乙酰化者為2~5小時(shí)，肝、腎功能損害者可能延長(cháng)。代謝主要在肝臟中乙酰化而成無(wú)活性代謝產(chǎn)物，其中有的具有肝毒性。乙酰化的速率由遺傳所決定。慢乙酰化者常有肝臟N-乙酰轉移酶缺乏，未乙酰化的異煙肼可被部分結合。本品主要經(jīng)腎排泄（約70%），在24小時(shí)內排出，大部分為無(wú)活性代謝物。快乙酰化者中93%以乙酰化型在尿液中排出，慢乙酰化者為63%。快乙酰化者尿液中7%的異煙肼呈游離或結合型，而慢乙酰化者則為37%。本品易通過(guò)血腦屏障，亦可從乳汁排出，少量可自唾液、痰液和糞便中排出。相當量的異煙肼可經(jīng)血液透析與腹膜透析清除。

    適應癥：（1）異煙肼與其它抗結核藥聯(lián)合，適用于各型結核病的治療，包括結核性腦膜炎以及其他分枝桿菌感染。（2）異煙肼單用適用于各型結核病的預防：①新近確診為結核病患者的家庭成員或**；②結核菌素純蛋白衍生物試驗（PPD）強陽(yáng)性同時(shí)胸部X 射線(xiàn)檢查符合非進(jìn)行性結核病，痰菌陰性，過(guò)去未接受過(guò)正規抗結核治療者；③ 正在接受免疫抑制劑或長(cháng)期激素治療的患者，某些血液病或網(wǎng)狀內皮系統疾病（如白血病、霍奇金氏病）、糖尿病、尿毒癥、矽肺或胃切除術(shù)等患者，其結核菌素純蛋白衍生物試驗呈陽(yáng)性反應者；④35歲以下結核菌素純蛋白衍生物試驗陽(yáng)性的患者；⑤已知或疑為HIV感染者，其結核菌素純蛋白衍生物試驗呈陽(yáng)性反應者，或與活動(dòng)性肺結核患者有**。

    用法用量：口服 預防：成人一日0.3g，頓服；小兒每日按體重10mg/kg，一日總量不超過(guò)0.3g，頓服。治療：成人與其他抗結核藥合用，按體重每日口服5mg/kg，最高0.3g；或每日15mg/kg，最高900mg，每周2~3次。小兒按體重每日 10~20mg/kg，每日不超過(guò)0.3g，頓服。某些嚴重結核病患兒（如結核性腦膜炎），每日按體重可高達30mg/kg（一日量最高500mg），但要注意肝功能損害和周?chē)窠?jīng)炎的發(fā)生。

    不良反應：發(fā)生率較多者有步態(tài)不穩或麻木針刺感、燒灼感或手指疼痛（周?chē)窠?jīng)炎）；深色尿、眼或皮膚黃染（肝毒性，35歲以上患者肝毒性發(fā)生率增高）；食欲不佳、異常乏力或軟弱、惡心或嘔吐（肝毒性的前驅癥狀）。發(fā)生率極少者有視力模糊或視力減退，合并或不合并眼痛（視神經(jīng)炎）；發(fā)熱、皮疹、血細胞減少及男性乳房發(fā)育等。本品偶可因神經(jīng)毒性引起的抽搐。

    禁忌癥：肝功能不正常者，精神病患者和癲癇病人禁用。

    注意事項：（1）交叉過(guò)敏反應，對乙硫異煙胺、吡嗪酰胺、煙酸或其他化學(xué)結構有關(guān)藥物過(guò)敏者也可能對本品過(guò)敏。（2）對診斷的干擾：用硫酸銅法進(jìn)行尿糖測定可呈假陽(yáng)性反應，但不影響酶法測定的結果。異煙肼可使血清膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶及門(mén)冬氨酸氨基轉移酶的測定值增高。（3）有精神病、癲癇病史者、嚴重腎功能損害者應慎用。（4）如療程中出現視神經(jīng)炎癥狀，應立即進(jìn)行眼部檢查，并定期復查。（5）異煙肼中毒時(shí)可用大劑量維生素B6對抗。