【鹽酸林可霉素注射液性狀】
鹽酸林可霉素注射液為無(wú)色的澄明液體。
【鹽酸林可霉素注射液適應癥】
鹽酸林可霉素注射液適用于敏感葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎鏈球菌及厭氧菌所致的呼吸道感染、皮膚軟組織感染、女性生殖道感染和盆腔感染及腹腔感染等,后兩種病種可根據情況單用鹽酸林可霉素注射液或與其他抗菌藥聯(lián)合應用。此外有應用青霉素指征的患者,如患者對青霉素過(guò)敏或不宜用青霉素者鹽酸林可霉素注射液可用作替代藥物。
【鹽酸林可霉素注射液禁忌癥】
對林可霉素和克林霉素有過(guò)敏史的患者禁用鹽酸林可霉素注射液。
【鹽酸林可霉素注射液用法用量】
肌內注射:成人一日0.6~1.2g,小兒每日按體重10~ 20mg/kg,分次注射。靜脈滴注:一般成人一次0.6g,每8小時(shí)或12小時(shí)1次,每0.6g溶于100~200ml輸液中,滴注1~ 2小時(shí)。小兒每日按體重10~20mg/kg。需注意靜脈滴注時(shí)每0.6g溶于不少于100ml的溶液中,滴注時(shí)間不少于1小時(shí)。嬰兒小于4周者不用。
【鹽酸林可霉素注射液的副作用】
1.血液系統:偶可發(fā)生白細胞減少、中性粒細胞減低、中性粒細胞缺乏和血小板減少,再生障礙性貧血罕見(jiàn)。
2.靜脈給藥可引起血栓性靜脈炎。
3.偶有應用鹽酸林可霉素注射液引起黃疸的報道。
4.胃腸道反應:惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等癥狀;嚴重者有腹絞痛、腹部壓痛、嚴重腹瀉(水樣或膿血樣),伴發(fā)熱、異常口渴和疲乏(假膜性腸炎);腹瀉、腸炎和假膜性腸炎可發(fā)生在用藥初期,也可發(fā)生在停藥后數周。
5.快速滴注鹽酸林可霉素注射液時(shí)可能發(fā)生低血壓、心電圖變化甚至心跳、呼吸停止。
6.過(guò)敏反應:可見(jiàn)皮疹、瘙癢等,偶見(jiàn)蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫和血清病反應等,罕有表皮脫落、大皰性皮炎、多形紅斑和S-J綜合征的報道。
【鹽酸林可霉素注射液使用注意事項】
1.既往有哮喘或其他過(guò)敏史者慎用鹽酸林可霉素注射液。
2.對鹽酸林可霉素注射液過(guò)敏時(shí)有可能對克林霉素類(lèi)也過(guò)敏。
3.為防止急性風(fēng)濕熱的發(fā)生,用本類(lèi)藥物治療溶血性鏈球菌感染時(shí)的療程,至少為10日。
4.偶爾會(huì )導致不敏感微生物的過(guò)度繁殖或引起二生感染,一旦發(fā)生二重感染,需采取相應措施。
5.對診斷的干擾:服藥后血清丙氨酸氨基轉移酶和門(mén)冬氨酸氨基轉移酶可有增高。
6.療程長(cháng)者,需定期檢測肝、腎功能和血常規。
7.用藥期間需密切注意大便次數,如出現排便次數增多,應注意假膜性腸炎的可能,需及時(shí)停藥并作適當處理。
8.下列情況應慎用:
(1)腸道疾病或有既往史者,特別如潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素雙關(guān)腸炎(鹽酸林可霉素注射液可引起偽膜性腸炎)。
(2)肝功能減退。
(3)腎功能?chē)乐販p退。
9.處理鹽酸林可霉素注射液所致的假膜性腸炎,輕癥患者停藥后可能恢復,中等至重癥患者需糾正水、電解質(zhì)紊亂。如經(jīng)上述處理病情無(wú)明顯好轉者,則應口服甲硝唑250~500mg,一日3次。如復發(fā)時(shí)可再用甲硝唑口服仍可有效,仍無(wú)效時(shí)可改用萬(wàn)古霉素(或者去甲萬(wàn)古霉素)口服,成人每日0.5~2.0g,分3~ 4次服用。
【鹽酸林可霉素注射液兒童用藥】
小于1個(gè)月的嬰兒不宜應用鹽酸林可霉素注射液。
【鹽酸林可霉素注射液老年患者用藥】
患有嚴重基礎疾病的老年人易發(fā)生腹瀉或假膜性腸炎等不良反應,用藥時(shí)需密切觀(guān)察。
【鹽酸林可霉素注射液孕婦及哺乳期婦女用藥】
鹽酸林可霉素注射液經(jīng)胎盤(pán)后可在胎兒肝中濃縮,雖人類(lèi)應用時(shí)尚無(wú)發(fā)生問(wèn)題的報告,但在孕婦中應用需充分權衡利弊。鹽酸林可霉素注射液可分泌至母乳中,哺乳期婦女也應慎用,如必須采用時(shí)應暫停哺乳。
【鹽酸林可霉素注射液藥物過(guò)量】
藥物過(guò)量時(shí)主要是對癥療法和支持療法,如補液等。
【鹽酸林可霉素注射液藥物相互作用】
1.鹽酸林可霉素注射液可增強神經(jīng)肌肉阻斷藥的作用,兩者應避免合用。
2.氯霉素或紅霉素在靶位上均可置換鹽酸林可霉素注射液,或阻抑后者與細菌核糖體50S亞基的結合,體外試驗顯示林可霉素與紅霉素具拮抗作用,故林可霉素不宜與氯霉素或紅霉素合用。
3.鹽酸林可霉素注射液可增強吸入性麻醉藥的神經(jīng)肌肉阻斷現象,導致骨骼肌軟弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暫停),在手術(shù)中或術(shù)后合用時(shí)應注意。以抗膽堿酯酶藥物或鈣鹽治療可望有效。
4.鹽酸林可霉素注射液與阿片類(lèi)鎮痛藥合用,鹽酸林可霉素注射液的呼吸抑制作用與阿片類(lèi)的中樞呼吸抑制作用可因累加現象而有導致呼吸抑制延長(cháng)或引起呼吸麻痹(呼吸暫停)的可能,故必須對病人進(jìn)行密切觀(guān)察或監護。
5.鹽酸林可霉素注射液與新生霉素、卡那霉素在同瓶靜滴時(shí)有配伍禁忌。
6.鹽酸林可霉素注射液具神經(jīng)肌肉阻斷作用,與抗肌無(wú)力藥合用時(shí)將導致后者對骨骼肌的效果減弱。為控制重癥肌無(wú)力的癥狀,在合用時(shí)抗肌無(wú)力藥的劑量應予調整。
7.鹽酸林可霉素注射液與抗蠕動(dòng)止瀉藥、含白陶土止瀉藥合用,鹽酸林可霉素注射液在療程中甚至在療程后數周有引起伴嚴重水樣腹瀉的偽膜性腸炎可能。因可使結腸內毒素延遲排出,從而導致腹瀉延長(cháng)和加劇,故抗蠕動(dòng)止瀉藥不宜合用。鹽酸林可霉素注射液與含白陶土止瀉藥合用時(shí),前者的吸收將顯著(zhù)減少,故兩者不宜同時(shí)服用,需間隔一定時(shí)間(至少2小時(shí))
【鹽酸林可霉素注射液藥代動(dòng)力學(xué)】
成人肌內注射600mg,30分鐘達血藥峰濃度(Cmax)。吸收后除腦脊液外,廣泛及迅速分布于各體液和組織中,包括骨組織。可迅速經(jīng)胎盤(pán)進(jìn)入胎兒循環(huán),在胎血中的濃度可達母血藥濃度25%。蛋白結合率為77%~82%。鹽酸林可霉素注射液在肝臟代謝,部分代謝物具抗菌活性。血消除半衰期(t1/2?)為4~6小時(shí),肝、腎功能減退時(shí),t1/2?延長(cháng)至10~20小時(shí)。鹽酸林可霉素注射液可經(jīng)膽道、腎和腸道排泄,肌內注射后1.8%~24.8%藥物經(jīng)尿排出,靜脈滴注后4.9%~30.3%經(jīng)尿排出。鹽酸林可霉素注射液也可分泌入乳汁中。血液透析及腹膜透析不能清除林可霉素。
【鹽酸林可霉素注射液藥理毒理】
鹽酸林可霉素注射液對常見(jiàn)的需氧革蘭陽(yáng)性菌有較高抗菌活性,如金黃色葡萄球菌(包括耐青霉素G者)、表皮葡萄球菌、β溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌和肺炎鏈球菌等。對厭氧菌有良好的抗菌作用包括破傷風(fēng)桿菌、白喉棒狀桿菌和產(chǎn)氣莢膜桿菌等。對腸球菌屬、腦膜炎雙球菌、淋病奈瑟菌和流感嗜血桿菌等革蘭陰性菌以及真菌無(wú)活性。鹽酸林可霉素注射液與青霉素、氯霉素、頭孢菌素類(lèi)和四環(huán)素類(lèi)之間無(wú)交叉耐藥,與大環(huán)內酯類(lèi)有部分交叉耐藥。鹽酸林可霉素注射液作用于敏感菌核糖體的50S亞基,阻止肽鏈的延長(cháng),從而抑制細菌細胞的蛋白質(zhì)合成,一般系抑菌劑,但在高濃度時(shí),對某些細菌也具有殺菌作用。
【鹽酸林可霉素注射液規格】
按C18H34N2O6S 計算(1)2ml:0.6g(2)1ml:0.2g。
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