通用名:頭孢拉定片
藥品類(lèi)別:頭孢菌素及碳青霉烯類(lèi)
性 狀:本品為薄膜衣片,除去包衣后顯類(lèi)白色或微黃色。
藥理毒理:本品為第一代頭孢菌素,對不產(chǎn)青霉素酶和產(chǎn)青霉素酶金黃色葡萄球菌、凝固酶陰性葡萄球菌、A組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和草綠色鏈球菌等革蘭陽(yáng)性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。厭氧革蘭陽(yáng)性菌對本品多敏感,脆弱擬桿菌對本品呈現耐藥。耐甲氧西林葡萄球菌屬、腸球菌屬對本品耐藥。本品對革蘭陽(yáng)性菌與革蘭陰性菌的作用與頭孢氨芐相似。本品對淋病奈瑟菌有一定作用,對產(chǎn)酶淋病奈瑟菌也具活性;對流感嗜血桿菌的活性較差。作用機制與其他頭孢菌素相同,為抑制細菌細胞壁的合成。
藥代動(dòng)力學(xué):本品口服后吸收迅速,空腹口服0.5g,11~18mg/L的血藥峰濃度(Cmax)于給藥后1小時(shí)到達,血消除半衰期(t1/2β)為1小時(shí)。本品在組織體液中分布良好。肝組織中的濃度與血清濃度相等。在心肌、子宮、肺、前列腺和骨組織中皆可獲有效濃度。腦組織中藥物濃度僅為同期血藥濃度的5%~10%,腦脊液中濃度更低。本品可透過(guò)血-胎盤(pán)屏障進(jìn)入胎兒血循環(huán),少量經(jīng)乳汁排出。血清蛋白結合率為6%~10%。口服0.5g后6小時(shí)累積排出給藥量的90%以上。少量本品可自膽汁排泄,后者的濃度可為血清濃度的4 倍。本品在體內很少代謝,能為血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可減少本品經(jīng)腎排泄。
適應癥:適用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃體炎、中耳炎、支氣管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮膚軟組織感染等。
用法用量:口服 成人常用量:一次0.25~0.5g,每6小時(shí)1次,感染較嚴重者一次可增至1g,但一日總量不超過(guò)4g。兒童常用量:按體重一次6.25~12.5mg/kg,每6小時(shí)1次。
不良反應:本品不良反應較輕,發(fā)生率也較低,約6%。惡心、嘔吐、腹瀉、上腹部不適等胃腸道反應較為常見(jiàn)。藥疹發(fā)生率約1%~3%,假膜性腸炎、嗜酸性粒細胞增多、直接 Coombs試驗陽(yáng)性反應、周?chē)蟀准毎爸行粤<毎麥p少、頭暈、胸悶、念珠菌陰道炎及過(guò)敏反應等見(jiàn)于個(gè)別患者。少數患者可出現暫時(shí)性血尿素氮升高,血清氨基轉移酶、血清堿性磷酸酶一過(guò)性升高。
禁忌癥:對本品及其他頭孢菌素類(lèi)過(guò)敏者禁用。
注意事項:1.在應用本品前須詳細詢(xún)問(wèn)患者對頭孢菌素類(lèi)、青霉素類(lèi)及其他藥物過(guò)敏史,有青霉素類(lèi)藥物過(guò)敏性休克史者不可應用本品,其他患者慎用,應用本品時(shí)必須注意頭孢菌素類(lèi)與青霉素類(lèi)存在交叉過(guò)敏反應的機會(huì )約有5%~10%,需在嚴密觀(guān)察下慎用。一旦發(fā)生過(guò)敏反應,立即停用藥物。如發(fā)生過(guò)敏性休克,須立即就地搶救,包括保持氣道通暢、吸氧和腎上腺素、糖皮質(zhì)激素的應用等。 2.本品主要經(jīng)腎排出,腎功能減退者須減少劑量或延長(cháng)給藥間期。 3.應用本品的患者以硫酸銅法測定尿糖時(shí)可出現假陽(yáng)性反應。
孕婦及哺乳期婦女用藥:因本品可透過(guò)血-胎盤(pán)屏障進(jìn)入胎兒血循環(huán),孕婦用藥需有確切適應癥。本品也少量可進(jìn)入乳汁,雖至今尚無(wú)哺乳期婦女應用頭孢菌素類(lèi)發(fā)生問(wèn)題的報告,但仍須權衡利弊后應用。
老年患者用藥:老年患者常伴有腎功能減退,應適當減少劑量或延長(cháng)給藥間期。
藥物相互作用:1.頭孢菌類(lèi)可延緩苯妥英鈉在腎小管的排泄。 2.保泰松與頭孢菌素類(lèi)抗生素合用可增加腎毒性。 3.與強利尿藥合用,可增加腎毒性。 4.與美西林聯(lián)合應用,對大腸埃希菌、沙門(mén)菌屬等革蘭陰性桿菌具協(xié)同作用。 5.丙磺舒可延遲本品腎排泄。
藥物過(guò)量:應及時(shí)停藥并予對癥、支持治療,可通過(guò)血液透析和腹膜透析清除頭孢拉定。
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